藥品名稱】

通用名稱：咪唑立賓片

商品名稱：咪唑立賓片(布累迪寧)

英文名稱：mizoribine tablets

【主要成份】咪唑立賓。

【成 份】

分子式：c9h13n3o6

分子量：259.22

【性 狀】本品為白色、微帶黃白色的結晶性粉末，無臭。

【適應癥/功能主治】抑制腎移植時的排異反應。

【規格型號】50mg*100s

【用法用量】初用量為2-3 mg/kg體重/日，維持量為1-3 mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】對本劑有嚴重過敏癥既往史患者。白細胞數3,000/mm3以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染癥、出血傾向等）。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。

【注意事項】本劑主要從腎臟排泄，所以腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑制等嚴重副作用，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，從低劑量開始給藥等注意用量，充分觀察患者狀態慎重給藥。 骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染癥、出血傾向等）；合并細菌、病毒、真菌等感染癥患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染癥）；出血素質患者（因骨髓功能抑制，有可能出現出血傾向）；腎損害患者慎用。

【兒童用藥】尚末確立對小兒等用藥的安全性（使用經驗少）。

【老年患者用藥】本劑主要從腎臟排泄，但高齡者常見腎功能降低，有可能延遲排泄，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有疑致畸性的病例報告，另外，動物實驗（大鼠、家兔）有致畸作用的報告，因此孕婦或可能妊娠的婦女不得給藥。尚末確立哺乳期用藥的安全性，因此哺乳婦給藥時，應停止哺乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動物由來培養細胞進行的體外實驗證實，可抑制淋巴系統細胞增殖。用狗及人周圍血淋巴細胞進行體外實驗證實，可抑制各種有絲分裂所引起的母細胞化反應。用綿羊紅細胞免疫家兔的實驗證實，可抑制初次應答及二次應答的抗體產生。狗腎移植時，能延長移植物的存活時間。本藥可競爭性地抑制嘌呤合成系統中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。

【藥代動力學】吸收：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時，血藥濃度達峰時間為2小時，最高血濃度為2.38ug/ml，半衰期為2.2小時。肌酐清除率與從血中的消除速率常數，顯示高度相關性。類風濕性關節炎患者，口服50mg或100mg時血中濃度見到用量依賴性。另外，1日口服150mg或300mg、連續4周，末見蓄積性。排泄：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時，6小時以內的尿中排泄率約80%。腎功能損害患者，本劑的排泄延遲(有必要考慮減量等)。另外，無尿的慢性腎功能衰竭患者2例，口服200mg，自給藥2小時后進行5小時的血液透析結果，血中濃度下降。類風濕性關節炎患者，口服50mg或100mg時，24小時以內的尿中排泄率為約30-80%。代謝：大鼠經口給藥后，用同位素逆稀釋分析法測定血漿及尿，但末見代謝物。

【貯 藏】密封。

【包 裝】100片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】進口藥品注冊證號H20140244

【生產企業】旭化成制藥株式會社