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他咪唑立賓片的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKEP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內－鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
他咪唑立賓片的藥效作用
體內外實驗證明，他咪唑立賓片是一強效的免疫抑制劑。他咪唑立賓片抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β－干擾素，以及白細胞介素－2受體的表達。體內研究表明，他咪唑立賓片對肝和腎移植均有效。
他咪唑立賓片的毒理研究
1、急性毒性實驗：大鼠口服的LD50為134mg/kg(雄性)和194mg／kg(雌性)，最小致死劑量雌雄均為100mg/kg。靜脈給藥的LD50分別為57mg/kg(雄性)和23.6mg/kg(雌性)，最小致死劑量為32mg/kg(雄性)和18mg/kg(雌性)。狒狒，單劑量口服250mg/kg，僅導致輕微的急性中毒表現。靜脈給藥50mg/kg后，即可觀察到急性休克癥狀。
2、長期毒性實驗：大鼠和狒狒的慢性毒性實驗表明，本品口服劑量分別為1.5和10.0mg/kg/day，靜脈劑量分別為0.32和1.0mg/kg/day，觀察到輕微的、可逆轉的腎毒性。而且，觀察到胰腺的內分泌部分有損傷。這種改變同樣是可逆的。
3、致突變性：相關體內及體外試驗表明，本品沒有任何潛在的致突變性。
4、致癌性：在為期一年的慢性毒性實驗(小鼠和狒狒中)，以及長期致癌性實驗中(大鼠18個月，小鼠24個月)。本品未顯示出任何直接致癌危險。但從其他免疫抑制劑的經驗來看，極少數病人有發生淋巴瘤及皮膚癌的可能。
5、生殖毒性:在小鼠試驗中，受孕、胚胎及幼仔的發育、出生及圍產期前后的發育，只有在給予明顯的中毒劑量(3.2mg/kg/日)后才有所損害。唯一的例外是，在給予日劑量0.1mg/kg的本品時，幼仔出生時的體重出現可逆性地下降。進一步在兔子中進行的試驗也觀察到了對胚胎及幼仔的毒性反應。但也僅限于日劑量1.0mg/kg，且母體也出現了明顯的毒副反應。據此，本品不應給予孕婦。
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