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在分子水平，他咪唑立賓片的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
在分子水平，他咪唑立賓片的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。他咪唑立賓片可以預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他咪唑立賓片通常與其他免疫抑制藥物一起使用，不能與環孢素并用。
在維持治療階段，建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現急性排斥反應的征兆），應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
如出現中毒征兆（如明顯的不良事件），應減少本品的用量。并應告訴患者，在未經主管醫師同意的情況下，不應擅自減量。
在移植術后患者的情況改善期內，他咪唑立賓片的藥代動力學可能會發生改變，需要調整本品的劑量。
他咪唑立賓片的不良反應：
1、有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。
2、多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。
3、妊娠、對他咪唑立賓片或其他大環內酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者。
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