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在分子水平，咪唑立賓片的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-咪唑立賓片復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
他咪唑立賓片是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。他咪唑立賓片抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。他咪唑立賓片抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，他咪唑立賓片的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。用藥實踐表明本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
臨床上常用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應和治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他咪唑立賓片常見的副作用有：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）、便秘、腹瀉、惡心、高血壓、腎功能異常（如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或減少）、高血鈣、高血糖、低血磷、白細胞增生等。
他咪唑立賓片偶發的副作用有：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變、心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）、腎組織受損（如腎小管壞死）、糖尿病、酸/堿平衡失調、血量過多癥、低血鉀、高尿酸血癥（包括痛風）、淀粉酶增加、白細胞減少、貧血（例如再生不良性、溶血性）等。
他咪唑立賓片罕見的副作用有：肝組織受損（例如硬化、壞死）、吐血、腸阻塞、腹水、吞咽困難、偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光、休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）、透析依賴性腎功能衰竭、蛋白尿、血尿、腎水腫等。
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