咪唑立賓片(布累迪寧)

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在分子水平，咪唑立賓片的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-咪唑立賓片復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。

他咪唑立賓片是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。他咪唑立賓片抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。他咪唑立賓片抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，他咪唑立賓片的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。用藥實(shí)踐表明本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

臨床上常用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)和治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

他咪唑立賓片常見的副作用有：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）、便秘、腹瀉、惡心、高血壓、腎功能異常（如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或減少）、高血鈣、高血糖、低血磷、白細(xì)胞增生等。

他咪唑立賓片偶發(fā)的副作用有：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變、心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）、腎組織受損（如腎小管壞死）、糖尿病、酸/堿平衡失調(diào)、血量過多癥、低血鉀、高尿酸血癥（包括痛風(fēng)）、淀粉酶增加、白細(xì)胞減少、貧血（例如再生不良性、溶血性）等。

他咪唑立賓片罕見的副作用有：肝組織受損（例如硬化、壞死）、吐血、腸阻塞、腹水、吞咽困難、偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢(mèng)及思維異常、激動(dòng)、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光、休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）、透析依賴性腎功能衰竭、蛋白尿、血尿、腎水腫等。

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