藥品名稱】
通用名稱：咪唑立賓片
商品名稱：咪唑立賓片(布累迪寧)
英文名稱：mizoribine tablets
【主要成份】咪唑立賓。
【成 份】
分子式：c9h13n3o6
分子量：259.22
【性 狀】本品為白色、微帶黃白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。
【適應(yīng)癥/功能主治】抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng)。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*100s
【用法用量】初用量為2-3 mg/kg體重/日，維持量為1-3 mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁 忌】對(duì)本劑有嚴(yán)重過(guò)敏癥既往史患者。白細(xì)胞數(shù)3,000/mm3以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等）。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】本劑主要從腎臟排泄，所以腎損害患者會(huì)延遲排泄，有時(shí)引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重副作用，故應(yīng)考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，從低劑量開(kāi)始給藥等注意用量，充分觀察患者狀態(tài)慎重給藥。 骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等）；合并細(xì)菌、病毒、真菌等感染癥患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染癥）；出血素質(zhì)患者（因骨髓功能抑制，有可能出現(xiàn)出血傾向）；腎損害患者慎用。
【兒童用藥】尚末確立對(duì)小兒等用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。
【老年患者用藥】本劑主要從腎臟排泄，但高齡者常見(jiàn)腎功能降低，有可能延遲排泄，故應(yīng)考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有疑致畸性的病例報(bào)告，另外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠、家兔）有致畸作用的報(bào)告，因此孕婦或可能妊娠的婦女不得給藥。尚末確立哺乳期用藥的安全性，因此哺乳婦給藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動(dòng)物由來(lái)培養(yǎng)細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制淋巴系統(tǒng)細(xì)胞增殖。用狗及人周?chē)馨图?xì)胞進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制各種有絲分裂所引起的母細(xì)胞化反應(yīng)。用綿羊紅細(xì)胞免疫家兔的實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制初次應(yīng)答及二次應(yīng)答的抗體產(chǎn)生。狗腎移植時(shí)，能延長(zhǎng)移植物的存活時(shí)間。本藥可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制嘌呤合成系統(tǒng)中的肌苷酸至鳥(niǎo)苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時(shí)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)，最高血濃度為2.38ug/ml，半衰期為2.2小時(shí)。肌酐清除率與從血中的消除速率常數(shù)，顯示高度相關(guān)性。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，口服50mg或100mg時(shí)血中濃度見(jiàn)到用量依賴性。另外，1日口服150mg或300mg、連續(xù)4周，末見(jiàn)蓄積性。排泄：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時(shí)，6小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率約80%。腎功能損害患者，本劑的排泄延遲(有必要考慮減量等)。另外，無(wú)尿的慢性腎功能衰竭患者2例，口服200mg，自給藥2小時(shí)后進(jìn)行5小時(shí)的血液透析結(jié)果，血中濃度下降。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，口服50mg或100mg時(shí)，24小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率為約30-80%。代謝：大鼠經(jīng)口給藥后，用同位素逆稀釋分析法測(cè)定血漿及尿，但末見(jiàn)代謝物。
【貯 藏】密封。
【包 裝】100片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20140244
【生產(chǎn)企業(yè)】旭化成制藥株式會(huì)社
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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