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他咪唑立賓片是一種強效的免疫抑制劑。他咪唑立賓片抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達。
在分子水平，他咪唑立賓片的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得他咪唑立賓片進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。體內外動物實驗與一系列臨床試驗評估結果均表明，他咪唑立賓片對肝和腎移植均有效。
臨床上，咪唑立賓片常用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，同時還用于治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
他咪唑立賓片治療應在醫學人員及嚴密的實驗設備監測下進行。他咪唑立賓片僅是處方藥，免疫治療方案的任何調整均應由有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師進行，同時，主管維持治療的醫師應有足夠的藥物信息。此外，服用他咪唑立賓片需注意如下幾點：
劑量和血藥濃度的調節必須是在負責管理患者的移植中心。
應嚴密監測和管理患者，尤其是在移植術后的最初幾個月內。
對下列參數應作常規監測：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核本品的用量。
應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。
曾報道過幾例與他咪唑立賓片治療相關的神經性及中樞神經系統紊亂。因此，對有上述不良事件的患者應嚴密監控。如出現中樞神經癥狀，須立即重新考慮劑量。
曾有報道幾例患者發生嚴重震顫和運動性（表達性）失語癥，這些可能是嚴重中樞神經系統疾病的征兆。
如同其他免疫抑制劑一樣，也有報告使用本品的患者出現EB病毒相關性的淋巴細胞增生癥。對于新采用他咪唑立賓片治療的患者，EB病毒相關性淋巴細胞增生癥可能是由于以前的免疫抑制治療過度引起。對于使用本品進行搶救治療的患者，不應合并使用抗淋巴細胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應進行EB病毒血清學檢查，在用本品時，應仔細監測。
他咪唑立賓片不能與環孢素合用。
他咪唑立賓片與視覺及神經系統紊亂有關。因此服用他咪唑立賓片并已出現上述不良作用的患者，不應駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。
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