咪唑立賓片(布累迪寧)

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咪唑立賓片是一強(qiáng)效的免疫抑制劑，預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。

在器官移植手術(shù)中，排斥反應(yīng)是關(guān)乎手術(shù)成敗的一大風(fēng)險。機(jī)體對內(nèi)外的各種致病因子有著非常完善的防御機(jī)制，其中對外來物如細(xì)菌、病毒、異物等異己成分的重要作用,就是攻擊、破壞、清除，正常情況下，這對機(jī)體的一種保護(hù)機(jī)制。然而器官移植后，供體作為一種異物被機(jī)體識別，并將動員機(jī)體的免疫系統(tǒng)發(fā)起針對移植物的攻擊、破壞和清除，這就是排斥反應(yīng),這時的排斥反應(yīng)對機(jī)體而言就成了破壞性的。咪唑立賓片能有效抑制器官的排斥反應(yīng)，提升器官移植成功幾率。

咪唑立賓片作用是什么？咪唑立賓片是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。

咪唑立賓片的研發(fā)既是為移植受者帶來更穩(wěn)定的血藥濃度，減少長期并發(fā)癥的發(fā)生，更好的保護(hù)移植器官。咪唑立賓片特殊的制作工藝能夠讓他克莫司在胃腸道中更大范圍內(nèi)漸進(jìn)緩慢地釋放。同時咪唑立賓片能夠使移植受者的血藥濃度更平穩(wěn)，降低服藥的藥物濃度的峰值，從而有助于減少長期并發(fā)癥的風(fēng)險。

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