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在器官移植手術中，排斥反應是關乎手術成敗的一大風險。機體對內外的各種致病因子有著非常完善的防御機制，其中對外來物如細菌、病毒、異物等異己成分的重要作用,就是攻擊、破壞、清除，正常情況下，這對機體的一種保護機制。然而器官移植后，供體作為一種異物被機體識別，并將動員機體的免疫系統發起針對移植物的攻擊、破壞和清除，這就是排斥反應,這時的排斥反應對機體而言就成了破壞性的。咪唑立賓片能有效抑制器官的排斥反應，提升器官移植成功幾率。
咪唑立賓片是一強效的免疫抑制劑，預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
咪唑立賓片作用是什么？咪唑立賓片是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。
咪唑立賓片的研發既是為移植受者帶來更穩定的血藥濃度，減少長期并發癥的發生，更好的保護移植器官。咪唑立賓片特殊的制作工藝能夠讓他克莫司在胃腸道中更大范圍內漸進緩慢地釋放。同時咪唑立賓片能夠使移植受者的血藥濃度更平穩，降低服藥的藥物濃度的峰值，從而有助于減少長期并發癥的風險。
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