咪唑立賓片(布累迪寧)

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他咪唑立賓片的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKEP12使得本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)－鈣依賴性抑制性信號(hào)傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。

他咪唑立賓片的藥效作用

體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明，他咪唑立賓片是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。他咪唑立賓片抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2，白細(xì)胞介素3及β－干擾素，以及白細(xì)胞介素－2受體的表達(dá)。體內(nèi)研究表明，他咪唑立賓片對(duì)肝和腎移植均有效。

他咪唑立賓片的毒理研究

1、急性毒性實(shí)驗(yàn)：大鼠口服的LD50為134mg/kg(雄性)和194mg／kg(雌性)，最小致死劑量雌雄均為100mg/kg。靜脈給藥的LD50分別為57mg/kg(雄性)和23.6mg/kg(雌性)，最小致死劑量為32mg/kg(雄性)和18mg/kg(雌性)。狒狒，單劑量口服250mg/kg，僅導(dǎo)致輕微的急性中毒表現(xiàn)。靜脈給藥50mg/kg后，即可觀察到急性休克癥狀。

2、長期毒性實(shí)驗(yàn)：大鼠和狒狒的慢性毒性實(shí)驗(yàn)表明，本品口服劑量分別為1.5和10.0mg/kg/day，靜脈劑量分別為0.32和1.0mg/kg/day，觀察到輕微的、可逆轉(zhuǎn)的腎毒性。而且，觀察到胰腺的內(nèi)分泌部分有損傷。這種改變同樣是可逆的。

3、致突變性：相關(guān)體內(nèi)及體外試驗(yàn)表明，本品沒有任何潛在的致突變性。

4、致癌性：在為期一年的慢性毒性實(shí)驗(yàn)(小鼠和狒狒中)，以及長期致癌性實(shí)驗(yàn)中(大鼠18個(gè)月，小鼠24個(gè)月)。本品未顯示出任何直接致癌危險(xiǎn)。但從其他免疫抑制劑的經(jīng)驗(yàn)來看，極少數(shù)病人有發(fā)生淋巴瘤及皮膚癌的可能。

5、生殖毒性:在小鼠試驗(yàn)中，受孕、胚胎及幼仔的發(fā)育、出生及圍產(chǎn)期前后的發(fā)育，只有在給予明顯的中毒劑量(3.2mg/kg/日)后才有所損害。唯一的例外是，在給予日劑量0.1mg/kg的本品時(shí)，幼仔出生時(shí)的體重出現(xiàn)可逆性地下降。進(jìn)一步在兔子中進(jìn)行的試驗(yàn)也觀察到了對(duì)胚胎及幼仔的毒性反應(yīng)。但也僅限于日劑量1.0mg/kg，且母體也出現(xiàn)了明顯的毒副反應(yīng)。據(jù)此，本品不應(yīng)給予孕婦。

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