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依非韋倫膠囊適用于HIV-I感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。
依非韋倫是CYP3A4的誘導(dǎo)劑。與依非韋倫膠囊合并用藥時(shí),可能降低底物是CYP3A4的其他化合物的血漿濃度。
阿普那韋(Amprenavr)感染HIV的患者聯(lián)合使用阿普那韋(每12小1200mg)和依非韋倫(每天600mg)時(shí),阿普那韋的Cmax(33%),AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著下降的臨床意義,當(dāng)選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時(shí)需考慮到藥代動(dòng)力學(xué)相互影響的程度。
茚地那韋(ndinavir):茚地那韋(每8小時(shí)800mg)與依非韋倫膠囊同時(shí)服用時(shí),由于酶誘導(dǎo)的結(jié)果,茚地那韋的AUC和Cmax分別降低約31%和16%。因而,依非韋倫膠囊與茚地那韋合用時(shí),茚地那韋的劑量應(yīng)從每8小時(shí)800mg增加到1000mg。
與茚地那韋同時(shí)用藥時(shí),依非韋倫膠囊的劑量勿需調(diào)整。
利托那韋(Ritonavir);在未受感染的志愿者中進(jìn)行了依非韋倫膠囊600mg(每天睡前服藥一次)和利托那韋500mg(每12小時(shí)用藥)聯(lián)合用藥研究,結(jié)果顯示這種聯(lián)合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(yīng)(如眩暈、惡心、感覺異常)和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)值異常(如肝酶升高)的發(fā)生率較高。依非韋倫膠囊與利托那韋聯(lián)合用藥時(shí),建議監(jiān)測肝臟酶類。
沙奎那韋沙奎那韋(軟膠囊劑型,每天用藥3次,共1200mg)與依非韋倫膠囊合用時(shí),沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62%和4550%。建議不要將依非韋倫膠囊與單獨(dú)用作蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。
利福霉素類:在12名未感染HIV的志愿者中,利福平可減少依非韋倫的AUC26%和Cmax20%。當(dāng)與利福平同服時(shí),依非韋倫膠囊的劑量應(yīng)當(dāng)提高到800mg/天。與依非韋倫膠囊同服時(shí)利福平的劑量不需調(diào)整。一項(xiàng)在未感染HV的志愿者中進(jìn)行的研究表明,依非韋倫可分別減少利福布丁的Cmax32%和AUC38%,并增加利福布丁的清除率。利福布丁對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響。以上資料表明與依非韋倫聯(lián)合服用時(shí),利福布丁每天的用量應(yīng)增加50%,若每周2至3次服用利福布丁,則利福布丁的劑量應(yīng)加倍。
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