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依非韋倫膠囊是人免疫缺陷病毒–1型(HIV-1)的選擇性非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫膠囊是HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過臨床治療劑量的依非韋倫膠囊對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α，β，γ和d無抑制作用。
已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報(bào)告。一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。
本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監(jiān)測(cè)生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無本品過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫膠囊與蛋白高度結(jié)合，透析不太可能有效地從血液中清除該藥物。
獼猴服用依非韋倫膠囊2年，服用的劑量使血漿平均AUC超過患者服用600mg/日的AUC的2倍或9倍，觀察到輕到中度的肝臟膽管增生。一只獼猴除中度膽管增生外還有輕度的膽汁淤積。停止用藥后，膽管增生是可逆的。2年治療期末，9/10接受最大劑量依非韋倫膠囊治療的獼猴有輕到中度的膽管增生。隨后的26周的停止治療后的恢復(fù)期，先前接受最大劑量依非韋倫膠囊治療的猴子中有3/5膽管增生消失。其余2只獼猴是輕度的膽管增生。
在服用依非韋倫膠囊1年或1年以上的獼猴中觀察到非持續(xù)性的驚厥發(fā)作，所給劑量使依非韋倫膠囊的血藥濃度超過人服用600mg/日的4～13倍。但是這些獼猴的中樞神經(jīng)系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)與依非韋倫膠囊相關(guān)的顯微鏡下改變。
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