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臨床研究中依非韋倫通常有良好的耐受性。依非韋倫已在超過9000名患者中得到驗證。在與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉錄酶抑制劑聯合用藥的臨床對照研究中,1008名患者每天服用600mg本品,在至少5%的患者中報道與治療有關的,至少為中重度的最常見不良事件是皮疹(11.6%)、頭暈(8.5%)、惡心(8.0%)、頭痛(5.7%)和乏力(5.5%)。對照組中惡心的發生率更高。與本品有關的最值得注意的不良事件為皮疹和神經系統癥狀。本品與食物同時服用會增加依非韋倫的暴露,并且會增加不良反應的發生。
【藥物過量】已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發生神經系統癥狀增多的報告。一名患者出現不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監測生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助。
【藥理毒理】依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競爭性的抑制作用。
【藥代動力學】未感染HIV志愿者單劑量(100mg-1600mg)口服給藥5小時后依非韋倫血漿濃度達峰值(1.6-9.1μM)。劑量至1600mg,觀察到Cmax及AUC呈劑量相關的增加。
用法用量
成人:本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)合用的推薦劑量為口服600mg,每天1次。本品可與食物同服或另服。
為改善對神經系統不良反應的耐受性,在治療開始的二至四周以及持續出現這些癥狀的患者中,建議臨睡前服藥。
抗反轉錄病毒藥聯合治療:本品必須與其他抗反轉錄病毒藥聯合使用。
青少年和兒童(17歲及以下):本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑量見表1。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品推薦空腹、睡前服用。尚未進行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。
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