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鹽酸哌羅匹隆片,用于治療精神分裂癥。飯后口服。成人初始劑量為每次4mg,每天3次,依反應逐漸增加劑量。維持量每日12~48mg,分3次于飯后服用。根據年齡和癥狀適當增減劑量,每日最大用量不得超過48mg。
據國外研究數據,哌羅匹隆在日本獲準上市前的研究中,429例中有267例(62.2%)發生不良反應。主要為靜坐不能109例(25.4%),震顫65例(15.2%),肌強直52例(12.1%),構音障礙45例(10.5%)等錐體外系癥狀,失眠93例(21.7%),困倦59例(13.8%)等精神神經癥狀。臨床實驗室檢查異常有催乳素升高27.5%(28例/102例),CK(CPK)升高7.2%(23例/318例),AST(GOT)升高3.4%(13例/381例),ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。(獲得批準時)
嚴重不良反應:
惡性綜合征(不足0.1%-5%)
出現運動不能性啞癥、強烈肌強直、吞咽困難、心率加快、血壓波動、出汗等表現。發熱時須停藥,降溫、補充水分,同時給予對癥治療。本癥發病時,多有白細胞增加、血清CK(CPK)上升的情況,也有伴隨肌紅蛋白尿的腎功能降低的情況。持續高熱,有發展惡化為意識障礙、呼吸困難、循環衰竭、脫水癥狀及急性腎竭而死亡的情況。
需注意事項:
(1)由于伴隨惡性綜合征出現的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情況,在充分觀察認為有異常的情況下,進行中止給藥等適當的處置。在其他抗精神病藥物中,也有劑量的急劇增加導致出現惡性綜合征的報導;
(2)由于本品可能引起困倦,導致注意力、集中力及反射運動能力等降低,注意不要讓正使用本品的患者從事駕駛等伴有危險的機械操作;
(3)由于本品會導致興奮、運動失調、緊張和沖動控制障礙等陽性癥狀加重,需注意觀察,一旦出現癥狀惡化,需采取適當處理,采用其他治療措施;
(4)由于本品在動物(犬)實驗中具有止吐作用,可能會掩蓋其他藥物中毒或腸梗阻、腦瘤等疾病引起的嘔吐癥狀,應加以注意;
(5)由于食物可影響本品的吸收,建議餐后服用(空腹時給藥的吸收情況較進食后給藥低);由于本劑易被肝酶代謝,血中濃度易于變化,特別是在肝和腎損害的患者、高齡患者、與大環內酯類抗生素等代謝抑制劑并用的患者體內,有血藥濃度升高的可能,因此要充分觀察,慎重給藥。
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