【藥品名稱】

通用名稱：奧氮平片

商品名稱：奧氮平片(歐蘭寧)

英文名稱：Olanzapine Tablets

拼音全碼：AoDanPingPian(OuLanNing)

【主要成份】 本品主要成份為奧氮平。

【成 份】

化學名：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪

分子量：C17H20N4S

【性 狀】 本品為白色或類白色圓形雙凸薄膜包衣片。

【適應癥/功能主治】 奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

【規格型號】 5mg*14s

【用法用量】 成人精神分裂癥：奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次。躁狂發作：單獨用藥時起始劑量為每日15mg，合并治療時每日10mg。預防雙相情感障礙復發：推薦起始劑量為10mg/天，詳見說明書。

【不良反應】 奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有：頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓【詳見說明書】。

【禁 忌】 奧氮平禁用于已知對該產品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

【注意事項】 在治療精神病的過程中，患者臨床狀況的好轉可能需要幾天甚至幾個星星期。在此期間應密切監護患者。 癡呆相關的精神和/或行為障礙 癡呆有關的精神病和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氮平治療，因為有增加死亡率和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中（6-12周），受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人（平均耀年齡78歲）。和安慰劑比較，用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加2（分別為3.5%，1.5%）。但死亡發生率與奧氮平的劑量（平均日劑量為4.4mg）或治療的周期無正相關性。導致死亡率升高的風險因素包括，年齡大于65歲，吞咽困難，鎮靜狀態，營養不良和脫水，肺部疾病（如吸入或非吸入性肺炎），或同時服用苯二氮草。然而，排除這些風險因素，使用奧氮平治療的患者的死亡率依然高于服用安慰劑的患者。 在同一臨床研究中，有報道腦血管不良事件（CVAE，即中風，瞬時的缺血發作），其中包括死亡病例。用奧氮平治療的患者出現腦血管不良事件的發生率為安慰劑的3倍（分別是1.3%，0.4%）。所有出現腦血管不良事件的用奧氮平和安慰劑治療的患者均有已經存在的風險因素。與奧氮平治療有關的CVAE的風險因素包括年齡大于75歲和血管/混合型癡呆。奧氮平的有效性在這些試驗中沒有得到證實?！驹斠娬f明書】

【兒童用藥】 在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。

【老年患者用藥】 老年患者初始劑量為5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風險，在哺乳期使用可能經乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應停止授乳。

【藥物相互作用】 P450細胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產物去甲丙米嗪、華法林、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。

【藥物過量】 臨床試驗中，67例患者曾有意或無意用藥過量，最大服用量為300mg（正常劑量為每日5～20mg），癥狀僅為倦睡和言語不清，化驗結果及心電圖均未見異常，生命體征通常都在正常范圍內。根據動物試驗，人體藥物過量的癥狀可能是藥理作用的強化，包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓和錐體外系反應。急性奧氮平中毒搶救時，建議在心肺腦復蘇的同時，給予活性炭或洗胃以減少奧氮平的吸收。由于奧氮平阻斷α受體，在搶救過程中不可使用腎上腺素等β受體激動劑，否則會加重低血壓。

【藥理毒理】 1. 藥理奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵直反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。 2.毒理動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。

【藥代動力學】 奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝。主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說，此代謝物不會通過血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。 健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時），血漿平均清除率為26L/小時（5%至95%為12至17 L/小時）。奧氮平的藥代動力學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化?？偨Y如下表： 吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期，但這些因素單獨發生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不大。 腎功能嚴重損害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標記的奧氮平主要以代謝產物的形式從尿中排出。 肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。 在7至1000微克/毫升濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。 研究白種人、日本人、華人發現，奧氮平的藥代動力學參數在這三種人群中無差異，細胞色素P450異體CYP2D6狀態不影響奧氮平的代謝。

【貯 藏】 遮光密封,30℃以下

【包 裝】 鋁塑包裝，14片/板×1板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批準文號】 國藥準字H20052688

【生產企業】 江蘇豪森藥業集團有限公司