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磷酸氟達拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達拉濱片的體外研究顯示,磷酸氟達拉濱片對慢性淋巴細胞白血病(CLL)的淋巴細胞用2F-ara-A處理后。
磷酸氟達拉濱片為白色凍干塊狀物,在水中易溶。磷酸氟達拉濱片的主要成份為磷酸氟達拉濱。那么,磷酸氟達拉濱片應該什么時候停用呢?
磷酸氟達拉濱片對于2F-ara-ATP的作用機理在有些方面還不十分清楚,推測主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質的合成而抑制細胞生長,磷酸氟達拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達拉濱片的體外研究顯示,磷酸氟達拉濱片對慢性淋巴細胞白血病(CLL)的淋巴細胞用2F-ara-A處理后,出現(xiàn)廣泛的DNA斷裂和以凋亡為特征的細胞死亡。
磷酸氟達拉濱片是氟達拉濱(2F-ara-A)的水溶性前體藥物,磷酸氟達拉濱片在人體內可以被快速定量地脫磷酸化為核苷酸2F-ara-A。另外一種代謝產物2F-ara-次黃嘌呤是調察到的狗的主要代謝產物,而在人體中僅僅觀測到微量。
磷酸氟達拉濱片應一直用到取得最佳治療效果(完全或部分緩解,通常需6個周期)后停用。
磷酸氟達拉濱片口服后,磷酸氟達拉濱片的血漿濃度在用藥后1-2小時出現(xiàn),可大約達到靜脈用藥時輸注末血藥濃度的20-30%。磷酸氟達拉濱片在單次或重復用藥后2F-ara-A的平均系統(tǒng)生物利用度為50-65%,且在服用溶液或速釋片后相似。磷酸氟達拉濱片在口服2F-ara-AMP并同時進食,可以觀察到系統(tǒng)生物利用度(AUC)輕度升高([10%),磷酸氟達拉濱片的血漿峰濃度(Cmax)輕度下降,且Cmax延時出現(xiàn);磷酸氟達拉濱片的終末半衰期未受影響。
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