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磷酸氟達(dá)拉濱片為白色凍干塊狀物,在水中易溶。主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱。化學(xué)名:9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5-磷酸鹽。那么,磷酸氟達(dá)拉濱片的用法用量是怎樣呢?
磷酸氟達(dá)拉濱片用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)患者的治療,這些患者至少接受過一個標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑的方案的治療,但在治療期間或治療后病情并沒有改善或仍持續(xù)進展。磷酸氟達(dá)拉濱片被快速地去磷酸化成為2F-ara-A,后者可以被細(xì)胞攝取,然后被細(xì)胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。磷酸氟達(dá)拉濱片代謝產(chǎn)物可以通過抑制核苷酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和ε,DNA引物酶和DNA連接酶從而抑制DNA的合成。磷酸氟達(dá)拉濱片還可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ從而減少蛋白的合成。
磷酸氟達(dá)拉濱片對于2F-ara-ATP的作用機理在有些方面還不十分清楚,推測主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細(xì)胞生長,磷酸氟達(dá)拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達(dá)拉濱片的體外研究顯示,磷酸氟達(dá)拉濱片對慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)的淋巴細(xì)胞用2F-ara-A處理后,出現(xiàn)廣泛的DNA斷裂和以凋亡為特征的細(xì)胞死亡。磷酸氟達(dá)拉濱片的用法用量是:
1.推薦劑量為每日口服,磷酸氟達(dá)拉濱40mg/m2體表面積,每28天連續(xù)服用5天,每28天重復(fù)。磷酸氟達(dá)拉濱片可以空腹服用或伴隨食物服用。必須以水吞服,不應(yīng)嚼服或把藥片弄碎后服用。
2.磷酸氟達(dá)拉濱應(yīng)一直用到取得最佳治療效果(完全或部分緩解,通常需6個周期)后停用。
3.對腎功能不全患者的劑量應(yīng)作相應(yīng)的調(diào)整。肌酐清除率為30-70ml/min時劑量應(yīng)減少達(dá)50%。
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