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恩曲他濱膠囊的體外研究已證實,恩曲他濱膠囊對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶,而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。
恩曲他濱膠囊的主要成分為恩曲他濱。化學名:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫環-5-基)胞嘧啶。那么,恩曲他濱膠囊的禁忌有哪些呢?
恩曲他濱膠囊是一核苷類逆轉錄酶抑制劑。恩曲他濱膠囊是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。恩曲他濱膠囊的體外研究已證實,恩曲他濱膠囊對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶,而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。恩曲他濱膠囊在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯合應用時有協同作用。恩曲他濱膠囊也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯合應用時有相加作用。
恩曲他濱膠囊在細菌試驗中無致突變性,但在體外人類染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和體內微核試驗中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結果表明,恩曲他濱膠囊在高試驗濃度時在體外和體內都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。恩曲他濱膠囊對動物是否有致癌性危險,尚無資料,因此,必須就對人類的任何潛在的危險與用此藥治療預期帶來的益處之間進行權衡。恩曲他濱膠囊在臨床前的毒理學研究中,恩曲他濱膠囊可引起大鼠和猴肝臟重量的增加,其臨床相關性還不清楚,恩曲他濱膠囊的臨床研究亦沒有恩曲他濱具有肝毒性的證據。另外,尚未觀察到恩曲他濱的自動誘導代謝或誘導其它藥物經肝臟代謝。恩曲他濱膠囊對大鼠生育力的研究表明恩曲他濱對雄性或雌性的生殖能力均無影響。
恩曲他濱膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類白色顆粒或粉末,恩曲他濱膠囊用于與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經過逆轉錄酶抑制劑治療和經過逆轉錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。(HIV)感染的成人,進行抗逆轉錄病毒的聯合治療。恩曲他濱膠囊療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯合用藥,對于以往從未接受過治療的患者的研究結果。
恩曲他濱膠囊的禁忌:任何已知對恩曲他濱過敏,或對恩曲他濱片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用于嚴重肝功能受損的病人。
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