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硫酸阿巴卡韋片的藥理作用是嗎?

發布時間:2015-04-29 10:10:26|來源:廣濟網上藥店
硫酸阿巴卡韋片(賽進片)

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內容要點

硫酸阿巴卡韋片,適應癥為治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,進行抗逆轉錄病毒的聯合治療。本品療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯合用藥,對于以往從未接受過治療的患者的研究結果。

藥理作用

阿巴卡韋是一核苷類逆轉錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實,阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉錄酶,而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯合應用時有協同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯合應用時有相加作用。

體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV-1分離株,這些分離株與逆轉錄酶編碼區(編碼子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改變有關。體外及體內試驗中,病毒對阿巴卡韋產生耐藥性的過程相對緩慢,必須發生多個突變,其IC50才能比野生型高8倍,這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株可能對拉米夫定、扎西他濱及/或去羥肌苷的敏感性也降低,但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。

在阿巴卡韋、蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑之間產生交叉耐藥是不太可能的。預先接受其它核苷類抑制劑并對其產生耐藥的臨床隔離病人,病毒復制無法控制,已證實上述病人對阿巴卡韋的敏感性降低。

臨床應用經驗對于從未接受過抗逆轉錄病毒藥物治療的病人,阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合治療,使約70%(48周時的意向治療人群分析)病人的病毒載量無法測出([400copies/mL),CD4細胞相應升高。

對從未接受過治療的病人進行的一項為期超過48周的臨床研究,阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合治療的抗病毒療效與茚地那韋、拉米夫定和齊多夫定聯用的療效相似。

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