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司坦夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染。主要成分是羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸丙酯、羧基甲基纖維素鈉、蔗糖等。
司坦夫定為白色或類白色的結晶固體,23℃時,本藥在水的溶解度約為83mg/mL,在乙二醇的溶解度約為30mg/mL。在正辛烷/水的分配系數為0.144。
從體外和經司坦夫定治療的病人中都分離出了對司坦夫定敏感性減弱的HIV病毒,經司坦夫定治療的病人中分離出20對HIV病毒。對其表型進行分析后發現,其中有3對病毒對本藥的敏感性減弱了4-12倍。目前對這種敏感性改變的遺傳基礎尚未確定,其臨床意義也不明確。
交叉耐藥:從經司坦夫定治療的11個病人中分離出HIV病毒,其中有5個產生對齊多夫定的中度耐藥性(9-176倍);有3個產生對去羥肌苷的中度耐藥性(7-29倍)。這種交叉耐藥性的臨床意義尚未明了。
對司坦夫定和任何其它配方成分有明顯過敏的患者禁用。應告知患者本藥可導致外周神經病變,一旦出現手足麻木刺痛,應及時求醫,醫生可能需要改變司坦夫定的劑量或立即停藥。
對105例兒童患者給予司坦夫定2mg/kg/日,平均治療期6.4個月的臨床研究表明,其不良反應發生率和成人的相同。對25例年齡在5周-15歲,體重在2-43kg,感染HIV的兒童患者給予單劑量和1日2次司坦夫定靜脈或口服,并測定藥物代謝動力學,結果表明兒童可使用本藥。
成年人曾服用12-24倍的推薦劑量,但未發現急性毒性。長期過量服用本藥的并發癥包括外周神經病變和肝臟毒性。司坦夫定可通過血液透析排出,其清除率為120±18mL/分。尚未研究司坦夫定能否通過腹膜透析排出。
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