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司坦夫定膠囊的藥代動力學是什么?

發布時間:2015-01-31 10:45:19|來源:廣濟網上藥店
司坦夫定膠囊(賽瑞特)

司坦夫定膠囊(賽瑞特)

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內容要點

成人和兒童已在HIV感染的成人和兒童患者中研究了司坦夫定的藥物代謝動力學。無論是單劑量還是多劑量給予,在0.03%-4mg/kg的劑量范圍內,司坦夫定的血漿峰濃度和藥時曲線下面積均與劑量成正比。每隔6、8或12小時重復給藥,均無顯著的司坦夫定積蓄。

吸收:本藥口服后吸收迅速,給藥后1小時內達血藥峰濃度。膠囊和口服液的血藥濃度相同。

分布:在0.01-11.4ug/mL的濃度范圍,司坦夫定與血清蛋白的結合微弱,可不予考慮。司坦夫定在紅細胞和血漿的分布相同。

代謝:司坦夫定在人體內的代謝情況尚不明了。

排泄:無論是何種給藥途徑,司坦夫定有40%的清除是通過腎臟排泄,其平均腎清除率為內生肌酐清除率的2倍,說明除了通過腎小球過濾外,司坦夫定還存在腎小管的主動分泌排泄。

腎功能不全有兩項研究表明,隨著肌酐清除率降低,口服后,司坦夫定的表觀清除率下降,而終末清除半衰期相應延長。腎功能不全對Cmax和Tmax無明顯影響。司坦夫定的血透清除率平均為120±18mL/分(n=12);給藥后2-6小時,血透液中司坦夫定的回收率為31±5%。

因此,肌酐清除率降低或接受血液透析的患者使用本藥時需調整劑量。肝功能不全5個肝功能不全(由肝硬化引起)的非HIV感染患者(Child-Pugh分類為B或C級),單次給予司坦夫定40mg/kg,其藥代動力學未見改變。老年人尚未對>65歲的患者研究本藥的藥代動力學。

性別對HIV感染患者的一項對照臨床研究中(包括291例男性和27例女性),分析本藥的群體藥物代謝動力學,未發現有性別差異。種族對HIV感染患者的一項對照臨床研究中(包括233例白種人,39例非洲美國人,41例拉丁美洲人,1例亞洲人和4例其他種族的患者),分析本藥的群體藥物代謝動力學,未發現有種族差異。

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