司坦夫定膠囊(賽瑞特)

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成人和兒童已在HIV感染的成人和兒童患者中研究了司坦夫定的藥物代謝動力學。無論是單劑量還是多劑量給予，在0.03%-4mg/kg的劑量范圍內，司坦夫定的血漿峰濃度和藥時曲線下面積均與劑量成正比。每隔6、8或12小時重復給藥，均無顯著的司坦夫定積蓄。

吸收：本藥口服后吸收迅速，給藥后1小時內達血藥峰濃度。膠囊和口服液的血藥濃度相同。

分布：在0.01-11.4ug/mL的濃度范圍，司坦夫定與血清蛋白的結合微弱，可不予考慮。司坦夫定在紅細胞和血漿的分布相同。

代謝：司坦夫定在人體內的代謝情況尚不明了。

排泄：無論是何種給藥途徑，司坦夫定有40%的清除是通過腎臟排泄，其平均腎清除率為內生肌酐清除率的2倍，說明除了通過腎小球過濾外，司坦夫定還存在腎小管的主動分泌排泄。

腎功能不全有兩項研究表明，隨著肌酐清除率降低，口服后，司坦夫定的表觀清除率下降，而終末清除半衰期相應延長。腎功能不全對Cmax和Tmax無明顯影響。司坦夫定的血透清除率平均為120±18mL/分（n=12）；給藥后2-6小時，血透液中司坦夫定的回收率為31±5%。

因此，肌酐清除率降低或接受血液透析的患者使用本藥時需調整劑量。肝功能不全5個肝功能不全（由肝硬化引起）的非HIV感染患者（Child-Pugh分類為B或C級），單次給予司坦夫定40mg/kg，其藥代動力學未見改變。老年人尚未對>65歲的患者研究本藥的藥代動力學。

性別對HIV感染患者的一項對照臨床研究中（包括291例男性和27例女性），分析本藥的群體藥物代謝動力學，未發(fā)現(xiàn)有性別差異。種族對HIV感染患者的一項對照臨床研究中（包括233例白種人，39例非洲美國人，41例拉丁美洲人，1例亞洲人和4例其他種族的患者），分析本藥的群體藥物代謝動力學，未發(fā)現(xiàn)有種族差異。

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