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醋酸奧曲肽注射液對手術治療或放療失敗,或不能、不愿接受手術以及放射治療尚未生效的間歇期患者,醋酸奧曲肽注射液可以控制癥狀并降低生長激素和胰島素樣生長因子-1的水平。
緩解與功能性胃腸胰內分泌瘤有關的癥狀和體征:有充分證據顯示,本品對以下腫瘤有效:具有類癌綜合征表現的類癌腫瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。
本品對以下腫瘤的有效率約為50%(迄今治療病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征(通常與質子泵抑制劑或H2受體阻斷劑聯用);胰島素瘤(術前預防低血糖癥和維持正常血糖);生長激素釋放因子瘤,醋酸奧曲肽注射液僅可減輕癥狀和體征,但不能治愈病因;預防胰腺手術后并發癥;與內窺鏡硬化劑等特殊手段聯合用于肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療。
藥代動力:
吸收醋酸奧曲肽注射液皮下注射后吸收迅速而完全,30分鐘內血漿濃度達峰值。
分布分布容積是0.27升/千克,總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質結合率達65%。與血細胞結合的醋酸奧曲肽注射液可忽略不計。
消除皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后其消除呈雙相,半衰期分別為10分鐘和90分鐘。大部分經糞便排泄,約32%在尿中以原型排出。
特殊人群
腎功能衰竭:腎功能損害對皮下給藥的醋酸奧曲肽注射液總暴露水平(AUC)無影響。
肝功能衰竭:肝硬化,而非脂肪肝,會使醋酸奧曲肽注射液的消除降低30%。
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