【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸貝那普利片

商品名稱：鹽酸貝那普利片(洛汀新)

英文名稱：benazepril　hydrochloride　tablets

【主要成份】 本品主要成份是鹽酸貝那普利。

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】 用于治療高血壓充血性心力衰竭，作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(nyha分級Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。

【規格型號】5mg*14s(洛汀新)

【用法用量】 高血壓：未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg，每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg。必須根據血壓的反應來對使用劑量進行調整，通常應該每隔1至2周調整一次。對某些患者，在給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類病人，每日總的劑量應均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg，一次或均分為兩次服用。若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意，可加用另一種降壓藥，如：噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑（先從小劑量開始）。如果先前一直在使用利尿劑進行治療，則在洛汀新?治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療，如果需要，可以在這之后繼續。如果無法停止利尿劑的治療，則洛汀新?最初的使用量應予以降低（5mg而不是10mg），這樣可以避免血壓過低（見【注意事項】）。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而[30ml/min患者，最初每日劑量為5mg，必要時，劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。充血性心力衰竭：本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克（5mg，半片），一天一次。由于會出現首劑后血壓急劇下降的危險，當病人第一次服用本品時需嚴密監視（見注意事項）。只要病人未出現癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調整為5mg一天一次。根據病人的改為改為臨床反應，可以在適當的時間間隔內將劑量調整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用，反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人（nyha分級iv）較輕、中度心衰病人（nyha分級ii-iii）需更小的劑量。當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時，日劑量最高可增加至10mg，但較低的初始劑量［如2.5mg（5mg，半片）］可能更理想。進行性慢性腎功能不全(cri)：對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人，建議的長期使用劑量為每天一次10mg。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓，可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。

【不良反應】 1.常見的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。2．少見的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見。(詳見內包裝說明書)

【禁 忌】已知對貝那普利、相關化合物或本品的任何輔料過敏者。有血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管性水腫病史者。孕婦 （參見【孕婦與哺乳期婦女用藥】）。(詳見內包裝說明書)

【注意事項】 1.血管神經性水腫：服用本品曾發生過唇或面部水腫，如出現該癥狀，應立即停藥，監護患者，直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞，應停藥，并立即進行適當治療，如：皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3ml~0.5ml）。2.低血壓：嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓（如接受大量利尿藥或透析治療者）。開始服用本品前數天應停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有可能發生嚴重低血壓者（如心功能不全病人），服用首劑后應嚴密監護，直到血壓穩定。如果發生低血壓，應采取臥位，必要時靜脈滴注生理鹽水。3.粒細胞減少：自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增多。對腎功能不全或有白細胞減少者，最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類1次，以后定期檢查。4.腎功能不全：少數患者服用本品后可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿藥，即可恢復。對腎功能不全者，在治療前幾周要密切監測腎功能，以后應定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。5.其他：偶見血鉀升高，尤其在腎功能不全。(詳見內包裝說明書)

【兒童用藥】在兒童中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會出現少尿和神經異常。

【老年患者用藥】老年患者服用本品有較好的療效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應注意血壓，血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間不宜服用用本品。本品可透過胎盤，在妊娠第二、三期服用，可導致胎兒損害，甚至死亡。若發現妊娠，應立即停藥。本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到達嬰兒體循環的苯那普利拉可忽略不計。

【藥物相互作用】 1.與利尿藥合用降壓作用增強，可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。2.與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用，應從小劑量開始。3.與潴鉀利尿藥（如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血鉀過高4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留，使本品降壓作用減弱。5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。(詳見內包裝說明書)

【藥物過量】首先應糾正低血壓，通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經透析除去。

【藥理毒理】 1.藥理：（1）降壓：本品在肝內水解為苯那普利拉，成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑，阻止血管緊張素i轉換為血管緊張素ii，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產生降壓作用。（2）減低心臟負荷：本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負荷，降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。2.毒理:大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發現本品有致癌性。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的110倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的18倍和9倍）。不論在細菌試驗中，還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50～150mg/kg，未發現本品影響生殖能力。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的37～375倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的6～60倍）。(詳見內包裝說明書)

【藥代動力學】苯那普利口服吸收迅速，達峰時間為0.5(1小時，苯那普利拉為1(1.5小時。口服吸收至少37%，進食不影響吸收。本品的蛋白結合率高達96.7%，苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內水解生成苯那普利拉，其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時，苯那普利拉為10(11小時，2(3天后達穩態。本品主要經腎清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結合物排出；11%(12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙（肌酐清除率(30ml/min）、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。血液透析時，本品少量可被透析清除。(詳見內包裝說明書)

【貯 藏】藥品陰涼貯存區。

【包 裝】14片/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】新藥轉正標準45

【批準文號】國藥準字h20000292

【生產企業】北京諾華制藥有限公司