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西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。對西羅莫司、西羅莫司的衍生物過敏者禁用。那么,老年患者服用西羅莫司口服溶液如何呢?
西羅莫司口服溶液為細胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或水解被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司口服溶液中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,西羅莫司口服溶液的免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中,西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9),表明西羅莫司廣泛分布人血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液結(jié)合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。
西羅莫司口服溶液的老年患者用藥:未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者,以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者,不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。
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