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英文名稱：Tedizolidphosphate

原研商品名：SIVEXTRO

其他曾用名：泰地唑利磷酸酯、磷酸泰地唑胺，TR-701

申報類別：3.1類

原研上市時間：2014年6月20日美國FDA批準上市，2015年6月在歐盟上市

受理企業：(片劑，除個別均獲得臨床批件)吉林四環、南京優科、泰州邁柏、正大天晴、南京濟群、北京陽光諾和、貴州恒順、南京華威、山東羅欣、北京萬生，(粉針，均獲得臨床批件)吉林津升、南京優科、正大天晴、北京陽光諾和、北京萬生、齊魯制藥、泰州邁柏、南京華威、山東羅欣、石藥歐意、拜耳(原研合作)

規格：200mg，劑型有片劑和凍干粉針兩種

適應癥：用于指定的敏感細菌引起的成人急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSI)。

專利情況：韓國東亞制藥申請化合物專利至2024年12月16。

新藥視點

目前最快進度：原研臨床開展中。

預測最早上市時間：2018

獲得批準的可能性：★★★★

同類藥物市場規模：2015年糖肽類抗MRSA抗生素總體規模30億元，其中利奈唑胺的銷售11.4億元。

預計未來市場規模：上市后銷售峰值可以達到5億元。

預計研發費用：2500萬元(按原3.1類臨床研究計)。

生產批文轉讓價值：3000-5000萬元

臨床批件價值：1000萬元。

項目購并價值：★

新藥述評

特地唑胺是利奈唑胺的衍生藥物，作為代碼TR-701由韓國東亞制藥(Dong-APharmaceutical)公司首先研制，后轉讓給特留斯公司(TriusTherapeutics)，Trius隨后被卡畢斯特制藥公司(Cubist)收購，Cubist于2015年1月22日被默克以95億美元完全收購。不過此前Cubist已經與拜耳(Bayer)簽訂了特地唑胺合作市場開發的協議，默克的收購應該對這個合作產生了部分影響。

為應對濫用抗生素引起的新耐藥性問題，FDA加快了對抗菌藥物的審批，特地唑胺是距離達巴萬星(有關達巴萬星的述評資料參見歷史消息)上市之后僅僅一個月批準的第二個用于治療ABSSSI感染的抗菌新藥。美國于2012年7月通過了《鼓勵開發抗生素法案》(GAIN)，對于符合標準的抗生素藥物(經過QIDP認證)將獲得額外五年的專利保護期，使專利保護期的時限可以長達10年，以激發研發熱情，美國傳染病協會(IDSA)與數十家機構合作，致力于10×20方案，目標在2020年能開發10個新的抗生素藥物。達巴萬星和特地唑胺就是這個政策推動下率先批準的兩個藥物。2015年，FDA又陸續批準了諾華/GSK的B腦膜炎球菌疫苗(Bexsero)，艾爾健的頭孢他啶-阿維巴坦(Avycaz)和安斯泰來的艾沙康唑(Cresemba)，抗生素研發又重新被各大跨國制藥公司所重視。

特地唑胺較第一代惡唑烷酮抗生素利奈唑胺相比，主要有兩個優勢，一個是用法為每天一次共使用六天，比利奈唑胺的每天兩次共十天更方便;另外一個是劑型有注射劑和片劑，方便臨床切換，減少病人住院時間，從而降低了費用;其他的優勢如降低了治療劑量，藥物有更長的半衰期，具有相對更少的副作用等優點并不明顯。總體看，其臨床效果比利奈唑胺提高并不是太多，不知道為何被稱為第二代惡唑烷酮類抗生素，最大的潛在副作用是該藥發生血小板減少的風險是否低于利奈唑胺仍未明確。

在抗生素低迷的時代，Cubist通過持續的研發和收購成為了全球抗生素領域的領軍者，已建立起強大的在售和后期試驗階段藥品組合，公司創立于1992年，其主打產品達托霉素于2003年上市，年銷售額超過10億美元。默克收購Cubist獲得該公司大量抗生素新產品，一躍成為抗生素領域的領軍企業，Cubist給中國制藥企業的啟示是堅持在一個領域扎實地完善產品布局，形成持續開發能力，耐住寂寞，目前國內藥企領域多元化，蜂擁涌向腫瘤心血管領域前景堪憂。

現代制藥工業發源于抗生素，是制藥工業早期的核心產業之一，近五年是抗生素新藥推出的最低谷，很多藥企都削減或退出對抗生素的新藥研發投入，美國GAIN政策重新激發了跨國藥企對耐藥菌藥物的研發熱情。中國是人口大國，政策上理應更重視感染等大規模流行性疾病，類似非典的流行病暴發是隨時可能出現的危機，所以投入巨大的新藥創新及政策支持更應當更多導向此類藥物的研發。韓國東亞制藥從一個小的領域著手將產品打入全球體系和Cubist在低迷時代堅守自己專注領域的經驗也都值得中國制藥企業認真思考。

國外機構預測這款藥物到2020年時銷售峰值將超過10億美元，不過目前看在中國沒有相關政策鼓勵支持，這個產品也沒有顯示對于利奈唑胺的絕對優勢，我們對其預測不是很樂觀，加之研發企業眾多，如果都上市的話未來將有很多企業收不回成本。

雖然2014和2015年陸續上市了多個新抗生素，同時在臨床應用方面也有一些突破，但這些藥物仍不能解決革蘭氏陰性菌耐藥的問題，這對有志于在抗生素領域產生突破的研發機構來說具有極大的機遇。