【藥品名稱】

通用名稱：卡馬西平片

商品名稱：卡馬西平片(得理多)

英文名稱：carbamazepine tablets

【主要成份】 卡馬西平。

【成 份】

化學名：5h-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺

分子式：c15h12n2o

分子量：236.27

【性 狀】 本品為白色片。

【適應癥/功能主治】 癲癇部分性發作：癲癇原發全身性發作（包括：強直、陣攣、強直-陣攣）。三叉神經痛。詳見包裝內部說明書。

【規格型號】200mg*30s(得理多)

【用法用量】詳見包裝內部說明書或遵醫囑。

【不良反應】 1.初始服藥量太大或老年患者服用，偶爾或經常會出現一些副反應（如頭暈、頭痛、共濟失調、嗜睡、疲勞、復視） ；胃腸道不適（如惡心、嘔吐）以及皮膚過敏反應。與劑量相關的副反應，通常在幾天內自行減輕或減少劑量后減輕。2.中樞神經系統的副反應可能是劑量過高或是血藥濃度明顯波動的表現。在這種情況下應進行血藥濃度監測，降低每日劑量服用并將它分成3-4次服用。3.中樞神經系統 神經病學反應 ：(1)常見頭暈、共濟失調、嗜睡、疲勞。偶見頭痛、復視、調節失常（如視物模糊）。(2)罕見異常的不隨意運動（如震顫、姿勢保持不能、口面部運動障礙、手足徐動癥、肌張力障礙、抽搐），眼球震顫。(3)極少見眼球運動失常、語言障礙（構音障礙、發音含糊）、外周神經炎、感覺異常、肌無力、輕癱的癥狀。4.極少見眼球運動失常、語言障礙（構音障礙、發音含糊）、外周神經炎、感覺異常、肌無力、輕癱的癥狀。極少見毒性表皮壞死松懈，光敏反應，多形性紅斑及結節性紅斑、皮膚顏色改變、紫癜、瘙癢、痤瘡、出汗、脫發。極個別報道有多毛，但與藥物的關系不明。5.。血液 ：偶見或常見白細胞減少。偶見嗜酸性細胞增多癥、血小板減少。罕見白細胞增多癥、淋巴結病。極少見粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血、純紅細胞發育不全、巨幼紅細胞性貧血、急性間歇性卟啉癥、網狀細胞增多癥、葉酸缺乏癥、溶血性貧血。6.。肝臟 ：常見γ-gt升高（由于肝酶誘導），通常無臨床意義。偶見堿性磷酶升高且極個別有轉氨酶升高。罕見黃疸、膽汁郁積性肝炎、肝實質（肝細胞）性肝炎或混合型肝炎。極少見肉芽腫肝炎。7.胃腸道 ：常見惡心、嘔吐。偶見口干。罕見腹瀉或便秘。極少見腹痛、舌炎、胃炎。過敏反應 ：罕見遲發性多器官過敏反應可伴有發熱、皮疹、脈管炎、淋巴結病、淋巴瘤樣的癥狀、關節痛、白細胞減少、嗜酸性細胞增多癥、肝脾腫大、肝功能試驗異常，各種反應可以合并的形式發生。8.極少見伴有肌陣攣和外周性是酸性細胞增多的無菌性腦膜炎，變態反應，若這種反應發生，應立刻停止服藥。9.。心血管系統 ：罕見心臟傳導障礙。極少見心動過緩、心率失常、房-室傳導阻滯引起的暈厥、虛脫、充血性心力衰竭、高血壓或低血壓、冠心病病情加重、血栓性靜脈炎、血栓栓塞。10.內分泌系統和代謝 ：偶見由于抗利尿激素（adh）樣作用而引起的浮腫、體液潴留、體重增加、低鈉血癥和血漿滲透壓下降。在極少數病例中導致水中毒，伴有嗜睡、嘔吐、頭痛、精神錯亂、神經系統異常。極少見男子女性型乳房和溢乳。11.極少見甲狀腺功能檢查異常 ：l-甲狀腺素（ft4，t4，t3）值下降、tsh值增加。通常無臨床表現。12.極少見骨代謝障礙（血漿中的鈣和25-oh-膽鈣化醇下降），極少數可導致骨軟化癥。極少見膽固醇水平升高，包括高密度脂蛋白中的膽固醇及甘油三酯升高。13.泌尿生殖系統 ：極少見腎間質腎炎和腎衰，腎功能障礙的癥狀（如蛋白尿、血尿、少尿、bun值升高/氮質血癥）、尿頻、尿潴留、性功能紊亂/陽痿。14.感覺器官 ：極少見味覺異常、晶狀體混濁、結膜炎、耳鳴、聽覺過敏。15.肌肉、骨骼系統 ：極少見關節痛、肌痛或痛性痙攣。呼吸系統 ：肺過敏反應主要表現為發熱、呼吸困難、局限性肺炎和肺炎。

【禁 忌】已知對卡馬西平和相關結構藥物（如三環類抗抑郁藥）過敏者 ；房室傳導阻滯者 ；有骨髓抑制史或急性間歇性卟啉癥者禁用。理論上（與三環類抗抑郁藥結構相似的）卡馬西平應避免與單胺氧化酶抑制劑（maoi）合用。在服用本藥之前，停服單胺氧化酶抑制劑至少2周，若臨床狀況允許可更長。

【注意事項】 1.有病例報告，再生障礙性貧血和粒細胞缺乏與本藥有關。但大多數是一過性的，未必是再生障礙性貧血和粒細胞缺乏癥。2.在服用本藥前，應進行全血細胞計數，包括血小板計數，可能的話檢測網狀細胞和血漿鐵，以此作為參考基線。3.權威機構仍建議 ：在服藥的第1個月，每周進行血液學檢查 ；此后5個月之內每月檢查一次，以后每年2-4次。治療期間若發現白細胞或血小板明顯減少，應嚴密監護病人，并監測全血紅細胞計數，若出現明顯的骨髓抑制，應立刻停止服用本藥。若有嚴重的皮膚反應癥狀或體征出現（如stevens-johnson綜合征，lyell綜合征），應立刻停止服藥。本藥應在醫生監督下服用。4.對混合型癲癇伴有非典型失神發作的患者尤為小心。因為本藥可引發起全身驚厥發作頻率的增加。若發作加劇，應停止服用本藥。5.若有如下反應，如發熱、咽喉痛、皮疹、口腔潰瘍、易青腫、瘀斑或紫癜發生，病人應立刻告訴醫生。6.有心臟病、肝病和腎病史、對其它藥物有血液學不良反應史、或已中斷本藥療程者，應權衡利弊后才可開處方，并嚴密監護病人。服用卡馬西平前應檢查肝功能，服藥期間應定期檢查肝功能，特別是對有肝病史者和老年患者。服藥期間若發生肝功能損害加劇或活動性肝病，立刻停服本藥。7.建議在服藥前及服藥期間應定期進行完整的尿液分析和bun檢查。8.本藥有輕度的抗膽堿能作用，治療期間眼壓升高的患者，應在嚴密監護下治療。9.本藥可激活潛在性精神病發作，對老年患者可引起神志不清或激越。極個別的病例報告，有發生男性生殖力損害或精子生成異常，但是否與本藥有關，尚未定論。10.有報告說，使用口服避孕藥的婦女發生突破性出血，因此本藥可能會影響口服避孕藥的可靠性。11.雖然卡馬西平劑量與血藥濃度之間、血藥濃度與臨床藥效或耐受性之間的關系不確切，但是監測血藥濃度對下列情況可能會有幫助 ：當發作頻率突然增加或檢查病人是否遵囑服藥 ；妊娠期 ；兒童及青少年服藥期間 ；懷疑吸收障礙 ；懷疑合并用藥引起的中毒。若需立即停服本藥，在換用新的抗癲癇藥之前，應使用其它合適的過渡藥物（如安定靜脈注射或直腸給藥 ；苯妥英靜脈注射）。12.對駕駛者或機器操縱者的反應能力的影響 ：本藥可引起眩暈、嗜睡，影響病人的反應能力，特別是服藥初期或劑量調整期。因此，病人駕駛車輛或操縱機器時應小心。

【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童。

【老年患者用藥】老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。

【藥物相互作用】 1 與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使后者療效降低。 2 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 3 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。 4 由于本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5 與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。 6 與多西環素(強力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。7 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。 8 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應。9 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10 與單胺氧化酶(mao)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，mao抑制藥可以改變癲癎發作的類型。 11 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析；小兒嚴重中毒時可換血，并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日；根據臨床情況，采取相應措施。

【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產生這些作用的機制可能分別為：①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散；②抑制t-型鈣通道；③增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性；④促進抗利尿激素(adh)的分泌或提高效應器對adh的敏感性。

【藥代動力學】在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥后，12小時內達平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1～2周內達穩態血漿濃度。生物利用度（f）在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時t1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，t1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】每盒裝30粒。

【有 效 期】60 月

【批準文號】國藥準字h11022279

【生產企業】北京諾華制藥有限公司