【藥品名稱】
通用名稱：卡馬西平片
商品名稱：卡馬西平片(得理多)
英文名稱：carbamazepine tablets
【主要成份】 卡馬西平。
【成 份】
化學(xué)名：5h-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺
分子式：c15h12n2o
分子量：236.27
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 癲癇部分性發(fā)作：癲癇原發(fā)全身性發(fā)作（包括：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直-陣攣）。三叉神經(jīng)痛。詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書。
【規(guī)格型號(hào)】200mg*30s(得理多)
【用法用量】詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】 1.初始服藥量太大或老年患者服用，偶爾或經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)一些副反應(yīng)（如頭暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞、復(fù)視） ；胃腸道不適（如惡心、嘔吐）以及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。與劑量相關(guān)的副反應(yīng)，通常在幾天內(nèi)自行減輕或減少劑量后減輕。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)可能是劑量過(guò)高或是血藥濃度明顯波動(dòng)的表現(xiàn)。在這種情況下應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，降低每日劑量服用并將它分成3-4次服用。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)病學(xué)反應(yīng) ：(1)常見(jiàn)頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞。偶見(jiàn)頭痛、復(fù)視、調(diào)節(jié)失常（如視物模糊）。(2)罕見(jiàn)異常的不隨意運(yùn)動(dòng)（如震顫、姿勢(shì)保持不能、口面部運(yùn)動(dòng)障礙、手足徐動(dòng)癥、肌張力障礙、抽搐），眼球震顫。(3)極少見(jiàn)眼球運(yùn)動(dòng)失常、語(yǔ)言障礙（構(gòu)音障礙、發(fā)音含糊）、外周神經(jīng)炎、感覺(jué)異常、肌無(wú)力、輕癱的癥狀。4.極少見(jiàn)眼球運(yùn)動(dòng)失常、語(yǔ)言障礙（構(gòu)音障礙、發(fā)音含糊）、外周神經(jīng)炎、感覺(jué)異常、肌無(wú)力、輕癱的癥狀。極少見(jiàn)毒性表皮壞死松懈，光敏反應(yīng)，多形性紅斑及結(jié)節(jié)性紅斑、皮膚顏色改變、紫癜、瘙癢、痤瘡、出汗、脫發(fā)。極個(gè)別報(bào)道有多毛，但與藥物的關(guān)系不明。5.。血液 ：偶見(jiàn)或常見(jiàn)白細(xì)胞減少。偶見(jiàn)嗜酸性細(xì)胞增多癥、血小板減少。罕見(jiàn)白細(xì)胞增多癥、淋巴結(jié)病。極少見(jiàn)粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、純紅細(xì)胞發(fā)育不全、巨幼紅細(xì)胞性貧血、急性間歇性卟啉癥、網(wǎng)狀細(xì)胞增多癥、葉酸缺乏癥、溶血性貧血。6.。肝臟 ：常見(jiàn)γ-gt升高（由于肝酶誘導(dǎo)），通常無(wú)臨床意義。偶見(jiàn)堿性磷酶升高且極個(gè)別有轉(zhuǎn)氨酶升高。罕見(jiàn)黃疸、膽汁郁積性肝炎、肝實(shí)質(zhì)（肝細(xì)胞）性肝炎或混合型肝炎。極少見(jiàn)肉芽腫肝炎。7.胃腸道 ：常見(jiàn)惡心、嘔吐。偶見(jiàn)口干。罕見(jiàn)腹瀉或便秘。極少見(jiàn)腹痛、舌炎、胃炎。過(guò)敏反應(yīng) ：罕見(jiàn)遲發(fā)性多器官過(guò)敏反應(yīng)可伴有發(fā)熱、皮疹、脈管炎、淋巴結(jié)病、淋巴瘤樣的癥狀、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多癥、肝脾腫大、肝功能試驗(yàn)異常，各種反應(yīng)可以合并的形式發(fā)生。8.極少見(jiàn)伴有肌陣攣和外周性是酸性細(xì)胞增多的無(wú)菌性腦膜炎，變態(tài)反應(yīng)，若這種反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立刻停止服藥。9.。心血管系統(tǒng) ：罕見(jiàn)心臟傳導(dǎo)障礙。極少見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心率失常、房-室傳導(dǎo)阻滯引起的暈厥、虛脫、充血性心力衰竭、高血壓或低血壓、冠心病病情加重、血栓性靜脈炎、血栓栓塞。10.內(nèi)分泌系統(tǒng)和代謝 ：偶見(jiàn)由于抗利尿激素（adh）樣作用而引起的浮腫、體液潴留、體重增加、低鈉血癥和血漿滲透壓下降。在極少數(shù)病例中導(dǎo)致水中毒，伴有嗜睡、嘔吐、頭痛、精神錯(cuò)亂、神經(jīng)系統(tǒng)異常。極少見(jiàn)男子女性型乳房和溢乳。11.極少見(jiàn)甲狀腺功能檢查異常 ：l-甲狀腺素（ft4，t4，t3）值下降、tsh值增加。通常無(wú)臨床表現(xiàn)。12.極少見(jiàn)骨代謝障礙（血漿中的鈣和25-oh-膽鈣化醇下降），極少數(shù)可導(dǎo)致骨軟化癥。極少見(jiàn)膽固醇水平升高，包括高密度脂蛋白中的膽固醇及甘油三酯升高。13.泌尿生殖系統(tǒng) ：極少見(jiàn)腎間質(zhì)腎炎和腎衰，腎功能障礙的癥狀（如蛋白尿、血尿、少尿、bun值升高/氮質(zhì)血癥）、尿頻、尿潴留、性功能紊亂/陽(yáng)痿。14.感覺(jué)器官 ：極少見(jiàn)味覺(jué)異常、晶狀體混濁、結(jié)膜炎、耳鳴、聽(tīng)覺(jué)過(guò)敏。15.肌肉、骨骼系統(tǒng) ：極少見(jiàn)關(guān)節(jié)痛、肌痛或痛性痙攣。呼吸系統(tǒng) ：肺過(guò)敏反應(yīng)主要表現(xiàn)為發(fā)熱、呼吸困難、局限性肺炎和肺炎。
【禁 忌】已知對(duì)卡馬西平和相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物（如三環(huán)類抗抑郁藥）過(guò)敏者 ；房室傳導(dǎo)阻滯者 ；有骨髓抑制史或急性間歇性卟啉癥者禁用。理論上（與三環(huán)類抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似的）卡馬西平應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑（maoi）合用。在服用本藥之前，停服單胺氧化酶抑制劑至少2周，若臨床狀況允許可更長(zhǎng)。
【注意事項(xiàng)】 1.有病例報(bào)告，再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏與本藥有關(guān)。但大多數(shù)是一過(guò)性的，未必是再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。2.在服用本藥前，應(yīng)進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，包括血小板計(jì)數(shù)，可能的話檢測(cè)網(wǎng)狀細(xì)胞和血漿鐵，以此作為參考基線。3.權(quán)威機(jī)構(gòu)仍建議 ：在服藥的第1個(gè)月，每周進(jìn)行血液學(xué)檢查 ；此后5個(gè)月之內(nèi)每月檢查一次，以后每年2-4次。治療期間若發(fā)現(xiàn)白細(xì)胞或血小板明顯減少，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)病人，并監(jiān)測(cè)全血紅細(xì)胞計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)明顯的骨髓抑制，應(yīng)立刻停止服用本藥。若有嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)癥狀或體征出現(xiàn)（如stevens-johnson綜合征，lyell綜合征），應(yīng)立刻停止服藥。本藥應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)督下服用。4.對(duì)混合型癲癇伴有非典型失神發(fā)作的患者尤為小心。因?yàn)楸舅幙梢l(fā)起全身驚厥發(fā)作頻率的增加。若發(fā)作加劇，應(yīng)停止服用本藥。5.若有如下反應(yīng)，如發(fā)熱、咽喉痛、皮疹、口腔潰瘍、易青腫、瘀斑或紫癜發(fā)生，病人應(yīng)立刻告訴醫(yī)生。6.有心臟病、肝病和腎病史、對(duì)其它藥物有血液學(xué)不良反應(yīng)史、或已中斷本藥療程者，應(yīng)權(quán)衡利弊后才可開(kāi)處方，并嚴(yán)密監(jiān)護(hù)病人。服用卡馬西平前應(yīng)檢查肝功能，服藥期間應(yīng)定期檢查肝功能，特別是對(duì)有肝病史者和老年患者。服藥期間若發(fā)生肝功能損害加劇或活動(dòng)性肝病，立刻停服本藥。7.建議在服藥前及服藥期間應(yīng)定期進(jìn)行完整的尿液分析和bun檢查。8.本藥有輕度的抗膽堿能作用，治療期間眼壓升高的患者，應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下治療。9.本藥可激活潛在性精神病發(fā)作，對(duì)老年患者可引起神志不清或激越。極個(gè)別的病例報(bào)告，有發(fā)生男性生殖力損害或精子生成異常，但是否與本藥有關(guān)，尚未定論。10.有報(bào)告說(shuō)，使用口服避孕藥的婦女發(fā)生突破性出血，因此本藥可能會(huì)影響口服避孕藥的可靠性。11.雖然卡馬西平劑量與血藥濃度之間、血藥濃度與臨床藥效或耐受性之間的關(guān)系不確切，但是監(jiān)測(cè)血藥濃度對(duì)下列情況可能會(huì)有幫助 ：當(dāng)發(fā)作頻率突然增加或檢查病人是否遵囑服藥 ；妊娠期 ；兒童及青少年服藥期間 ；懷疑吸收障礙 ；懷疑合并用藥引起的中毒。若需立即停服本藥，在換用新的抗癲癇藥之前，應(yīng)使用其它合適的過(guò)渡藥物（如安定靜脈注射或直腸給藥 ；苯妥英靜脈注射）。12.對(duì)駕駛者或機(jī)器操縱者的反應(yīng)能力的影響 ：本藥可引起眩暈、嗜睡，影響病人的反應(yīng)能力，特別是服藥初期或劑量調(diào)整期。因此，病人駕駛車輛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。
【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童。
【老年患者用藥】老年患者對(duì)本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過(guò)胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
【藥物相互作用】 1 與對(duì)乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者療效降低。 2 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。 3 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。 4 由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí)，由于卡馬西平對(duì)肝代謝酶的正誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。 6 與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時(shí)需要調(diào)整用量。7 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 8 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。9 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10 與單胺氧化酶(mao)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí)，mao抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。 11 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí)。
【藥物過(guò)量】可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng)、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析；小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日；根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。
【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為：①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散；②抑制t-型鈣通道；③增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性；④促進(jìn)抗利尿激素(adh)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)adh的敏感性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度（f）在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)t1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝，t1/2降為10～20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】每盒裝30粒。
【有 效 期】60 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h11022279
【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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