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卡馬西平片為白色片,主要成份為卡馬西平。卡馬西平片為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥。卡馬西平片主要用于治療用于治療癲癇大發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性癲癇和局限性癲癇等效果較好。亦可用于三叉神經(jīng)痛。預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥。中樞性部分性尿崩癥。對(duì)某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。
卡馬西平片口服吸收緩慢、不規(guī)則。口服400mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。生物利用度在58~85%之間。卡馬西平片迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。
卡馬西平片主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。
卡馬西平片單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。
(編輯:liuwei)