【藥品名稱】

通用名稱：卡馬西平片

商品名稱：卡馬西平片

英文名稱：carbamazepine tablets

【主要成份】 卡馬西平。

【成 份】

化學名：5h-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺

分子式：c15h12n2o

分子量：236.27

【性 狀】 本品為白色片，為抗驚厥藥，鎮痛藥。

【適應癥/功能主治】 1.復雜部分性發作，亦稱精神運動性發作或顳葉癲癇，全身性強直一陣攣性發作，上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。2.可用于緩解三叉神經痛和舌咽神經痛，也可用于脊髓癆的閃電樣痛，多發性硬化、周圍性糖尿病性神經痛，幻肢痛和外傷后神經痛，有時也能緩解某些皰疹后神經痛。3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥：對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥。5.對某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關的失控綜合癥。

【規格型號】0.1g*100s(華南)

【用法用量】 口服。成人： 1、抗驚厥，初始劑量每次100mg～200mg（1～2片），一日1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 2、鎮痛，開始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g（1～2片），直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g（4～8片），分次服用；最高量每日不超過1.2g（12片）。 3、尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g（3～6片），如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g（2～4），分3次服用。 4、 抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g（2～4片），每周逐漸增加至最大量1.6g（16片），分3～4次服用。每日限量，12~15歲不超過1g（10片）；15歲以上不超過1.2g（12片）；有少數用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12~15歲每日不超過1g（10片），少數人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超過1.2g（12片）。 兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應在4～12μg/ml之間。

【不良反應】 1、較常見的不良反應是中樞神經系統的反應，表現為視力模糊、復視、眼球震顫。 2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發生率約10~15%。 3、較少見的不良反應有變態反應，stevens-johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。 4、罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退等。

【禁 忌】禁用：已知對卡馬西平相關結構藥物（如：三環類抗抑郁藥）過敏者。有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。孕期服用偶可致畸。心肝腎功能不全，孕婦，授乳婦女，房室傳導阻滯者禁用。青光眼，老年患者慎用。

【注意事項】 1、服用本品較常見的不良反應有視力模糊或復視，較不常見的有過敏反應或stevens-johnson綜合癥或中毒性皮膚反應如蕁麻疹、瘙癢、或皮疹、行為改變（兒童多見）；抗利尿激素分泌過多綜合癥；系統性紅斑狼瘡樣綜合癥。 2、有心臟房室傳導阻滯、血小板、血常規及血清鐵嚴重異常，以及骨髓抑制等病史時，本品禁用；哺乳期婦女不宜應用。 3、下列情況應慎用：孕婦；乙醇中毒；心臟損害、冠狀動脈病；糖尿病；青光眼；對其他藥物有血液方面不良反應史的病人；肝病；尿潴留；腎病。

【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童，具體參考【用法用量】。

【老年患者用藥】老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。

【藥物相互作用】 1、與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使后者療效降低。 2、與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 3、與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。 4、由于本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5、與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。 6、與多西環素(強力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量 7、紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。 8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應等。

【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析；小兒嚴重中毒時可換血，并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日；根據臨床情況，采取相應措施。

【藥理毒理】 本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產生這些作用的機制可能分別在于： 1、使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。 2、抑制t-型鈣通道。 3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。 4、促進抗利尿激素(adh)的分泌或提高效應器對adh的敏感性。

【藥代動力學】在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥后，12小時內達平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1～2周內達穩態血漿濃度。生物利用度（f）在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時t1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，t1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】每瓶裝100片。

【有 效 期】36 月

【執行標準】中國藥典2010年版二部

【批準文號】國藥準字h44023982

【生產企業】廣東華南藥業集團有限公司