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草酸艾司西酞普蘭片是一種常見的抗抑郁癥的藥物,那么草酸艾司西酞普蘭片效果怎么樣?價(jià)格多少錢?
草酸艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明,草酸艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制(SSRI),而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。
草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全,不受食物的影響。口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,草酸艾司西酞普蘭片(來士普)的絕對生物利用度約為80%。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性,大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。
草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%,在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。
多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。血漿清除率(Cloral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,草酸艾司西酞普蘭片(來士普)及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭片的價(jià)格會(huì)因?yàn)樯a(chǎn)的廠家、銷售地點(diǎn)的不同而有所不同。
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