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草酸艾司西酞普蘭片成分是怎么樣的 成分的作用分別有哪些

發布時間:2015-01-09 20:47:25|來源:廣濟網上藥店
艾司西酞普蘭片(來士普)

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表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒,而且至少持續2周的患者朋友們,都可以在醫生的指導下服用草酸艾司西酞普蘭片。那么草酸艾司西酞普蘭片成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?

草酸艾司西酞普蘭片是一種圓形、白色薄膜衣片,它的主要成分是草酸艾司西酞普蘭,化學名為S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。草酸艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。

動物研究表明,艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。

口服草酸艾司西酞普蘭片吸收完全,不受食物的影響。口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為80%,草酸艾司西酞普蘭及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。多次給藥后消除半衰期約為30小時,草酸艾司西酞普蘭及其代謝產物主要經肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產物形式從尿液中排泄。

(編輯:liuwei)

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