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米氮平有什么藥理作用?了解下其藥動學和相互作用

發布時間:2013-03-22 11:04:48|來源:廣濟網上藥店
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  米氮平成人治療起始劑量應為15 mg/日,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人 劑量與成人相同,提高劑量應在醫生密切觀察之中進行,以便達到滿意的療效。

  藥理毒理:米氮平是抗抑郁藥。作用于中樞的突觸前a2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經傳導。它通過與中樞的5-羥色胺受體(5-HT2和5-HT3)相互作用,起調節5-羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷a2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,其治療劑量對心血管系統無影響。

  藥動學:口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時 ;偶見長達65小時 ;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態,此后將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量范圍內,米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

  相互作用:米氮平可加重酒精的抑制作用,因此病人在治療期間應禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮?類的嗜睡作用,因此合用時應予以注意。

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