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中國科學院深圳先進技術研究院生物醫學與技術研究所人體組織器官變性研究中心課題組關敏在穿心蓮內酯抑制破骨細胞分化的機制研究方面取得進展。相關成果在線發表在英國醫學雜志上，標題為穿心蓮內酯通過靶向調節破骨細胞生成的數據表預防骨質流失。
骨質疏松癥是由多種病理因素引起的全身代謝性骨病，發病率和致殘率較高，其防治已成為棘手的公共衛生問題。骨質疏松癥的發生與破骨細胞的異常活性密切相關。最近發現雌激素相關受體α(ERRα)是破骨細胞分化的重要調節因子，核受體ERRα也是影響線粒體能量代謝的關鍵轉錄因子。以ERRα為藥物作用的分子靶點，可以為防治骨質疏松癥藥物的研發提供新的方向。
研究團隊以核受體ERRα配體結合域的晶體結構為對接靶點，通過計算機分子模擬對接技術篩選天然小分子化合物，獲得ERRα潛在拮抗劑穿心蓮內酯(AP)。穿心蓮內酯是穿心蓮中的二萜內酯類化合物，是穿心蓮的主要有效成分之一。通過免疫沉淀和雙熒光素酶報告系統，揭示穿心蓮內酯干擾ERRα與共激活因子PGC-1β的相互作用，抑制其轉錄活性，從而下調線粒體谷氨酰胺酶的表達，干擾破骨細胞分化的代謝適應，抑制成熟破骨細胞的形成。穿心蓮內酯能有效抑制高脂飲食誘導的去卵巢雌性小鼠和雄性小鼠的骨吸收，顯著改善骨丟失。結果表明，穿心蓮內酯是一種天然小分子化合物，是一種ERRα拮抗劑，在防治骨質疏松癥方面具有廣闊的應用前景。
本研究得到了國家重點R&D項目、國家自然科學基金、深圳市科技攻關計劃和廣東省科技計劃的資助。
