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磷酸氟達拉濱片為白色凍干塊狀物,在水中易溶。主要成份為磷酸氟達拉濱。化學名:9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5-磷酸鹽。那么,磷酸氟達拉濱片的禁用人群有什么呢?
磷酸氟達拉濱片用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療,這些患者至少接受過一個標準的包含烷化劑的方案的治療,但在治療期間或治療后病情并沒有改善或仍持續(xù)進展。磷酸氟達拉濱片被快速地去磷酸化成為2F-ara-A,后者可以被細胞攝取,然后被細胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。磷酸氟達拉濱片代謝產(chǎn)物可以通過抑制核苷酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和ε,DNA引物酶和DNA連接酶從而抑制DNA的合成。磷酸氟達拉濱片還可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ從而減少蛋白的合成。
磷酸氟達拉濱片對于2F-ara-ATP的作用機理在有些方面還不十分清楚,推測主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細胞生長,磷酸氟達拉濱片中抑制DNA的合成是其主要作用。磷酸氟達拉濱片的體外研究顯示,磷酸氟達拉濱片對慢性淋巴細胞白血病(CLL)的淋巴細胞用2F-ara-A處理后,出現(xiàn)廣泛的DNA斷裂和以凋亡為特征的細胞死亡。
磷酸氟達拉濱片禁用于對磷酸氟達拉濱及其所含成分過敏的患者,肌酐清除率小于30ml/min的腎功能不全患者和失代償性溶血性貧血的患者。妊娠及哺乳期禁用磷酸氟達拉濱片。
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