【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸舍曲林片

商品名稱：鹽酸舍曲林片(京新)

英文名稱：Sertraline Hydrochloride Tablets

拼音全碼：YanSuanSheQuLinPian(JignXin)

【主要成份】本品主要成分為：鹽酸舍曲林。

【成 份】

化學名：（1S-順式）-4-（3，4-二氯苯基）-1，2，3，4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽

分子式：C17H17NCl2?HCl

分子量：342.7

【性 狀】本品為薄膜衣片，出去薄膜衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。舍曲林也用于治療強迫癥。初始治療

有反應后，舍曲林在治療強迫癥的二年時間內，依然保持它的有效性、安全性和耐受性。

【規格型號】50mg*14片

【用法用量】成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數患者療效不佳而對藥物耐受較好時，可在幾周內根據療效逐漸增

加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的間隔時間不應短于1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周

才顯現，強迫癥療效的出現則可能需要更長時間。長期用藥應根據療效調整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

【不良反應】

1、胃腸道：腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。

2、代謝及營養：厭食

3、神經系統：頭暈、嗜睡和震顫。

4、精神：失眠

5、生殖系統及乳腺：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。

6、皮膚及皮下組織：多汗

7、在強迫癥患者的雙盲，安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的相似。

8、上市后資料：

（1）血液與淋巴系統：中性粒細胞缺乏及血小板減少癥。

（2）心臟：心悸及心動過速。

（3）耳及迷路：耳鳴

（4）內分泌：高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH 分泌失調綜合征(SIADH)。

（5）眼科：瞳孔變大及視覺異常。

（6）胃腸道：腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。

（7）全身及給藥部位：虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發熱及不適。

（8）肝膽系統：嚴重肝病（包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭）及無癥狀性血清轉氨酶升高（SGOT和SGPT）。

（9）免疫系統：過敏反應、過敏癥及類過敏反應。

（10）檢查：臨床化驗結果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。

（11）代謝及營養：食欲增加及低鈉血癥,糖尿病、高血糖和低血糖。

【禁 忌】本品禁用于對舍曲林過敏者，與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）合用。

【注意事項】

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮, 避免出現可能的藥效學相互作用。

2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一

種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的

抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。

3.抗抑郁藥物和抗強迫癥藥物都有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約

1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發

作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩定性癲癇病人。對病情已控制的癲癇病人，應密切監護，任何服用舍曲林期間出現癲癇發作的患者

均應停止給藥。

4.由于抑郁癥病人存在自殺企圖的可能性，并可能持續存在直到臨床明顯緩解時，所以在治療早期應對有自殺危險的病人進行密切監視。

由于已證明強迫癥和抑郁癥常常共發，故治療強迫癥患者時也應監測其自殺傾向。

5.育齡婦女使用舍曲林則應采取足夠的安全的避孕措施。

6.雖然臨床藥理學研究顯示舍曲林對于精神運動性活動沒有影響。然而抗抑郁或抗強迫癥藥物可以影響從事駕車或操作機器等有潛在危險性的工作時所必須的精力及體能，因此這類病人服用舍曲林

應小心。

7.肝功能不全患者: 伴發肝臟疾病的患者應慎用舍曲林。肝功能損傷患者應減低服藥劑量或給藥頻率。

8.腎功能不全患者: 無需根據腎功能損害程度調整舍曲林給藥劑量。

【兒童用藥】盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童強迫癥患者建議使用較低劑量，尤其是6?12 歲體重較輕的兒童。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1、只有當妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險時，方可服用本品。

2、哺乳期婦女 - 尚不清楚本品及其代謝產物是否經母乳分泌；如果經母乳分泌，其分泌量為多少亦未知。因許多藥物可經母乳分泌，哺乳期婦女應慎用本品。

【藥物相互作用】 單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）：舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現了嚴重副反應，有時是

致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現，包括：發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂伴生命體征快速波動；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發展為譫妄和

昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑14天內不能服用舍曲林；同樣，舍曲林停用后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。 中樞神經系統抑制劑和酒精：每日

同時服用舍曲林200mg不會增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動性活動能力的作用，但不主張舍曲林與酒精合用。 鋰劑：對正常志愿者進行的安慰劑對照試

驗中，舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動力學參數，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學相互作用的可能。舍曲林與其它經5-羥色胺能機制起作用的藥物如鋰劑合用時，

應對病人進行監護。 苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對照研究中，每日200mg舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與舍曲林合用，在開始加用舍曲林時應當監測苯妥英的血

藥濃度，同時適當調整苯妥英的劑量。 舒馬普坦：在舍曲林上市后，有個別報道舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現體弱、腱反射亢進、共濟失調、意識模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實

需要舍曲林與該藥合并使用的話，應當對病人進行密切的觀察。 與蛋白結合的藥物：因舍曲林與血漿蛋白結合，應注意舍曲林和其它與血漿蛋白結合藥物之間相互作用的可能性。但是，舍曲林分

別與地 西 泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項正式研究中，未見舍曲林對這些藥物的蛋白結合率有明顯的影響。 華法林：舍曲林200mg/日與華法林聯合應用在一定程度上增加凝血酶原時

間，但臨床意義不明確。因此，舍曲林與華法林聯合應用或停用時應密切監測凝血酶原時間。 與其它藥物的相互作用：已進行了舍曲林與其它藥物間相互作用的研究。每日舍曲林200mg與地 西

泮或甲苯磺丁脲合用可導致一些藥代動力學參數較小的、但有統計意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作

用無任何影響。每日舍曲林200mg與格列本脲或地高辛之間無相互作用。 電休克治療（ECT）：尚無考察舍曲林與電休克治療合用優點或

危險方面的臨床試驗。 細胞色素P450 (CYP) 2D6代謝的藥物：抗抑郁藥物對藥物代謝同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指

數。治療指數較窄的CYP 2D6底物包括如普羅帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內的三環類抗抑郁藥物和1C類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg舍曲林長

期給藥可使地西帕明 (desipramine，CYP 2D6同功酶活性的標志物) 穩態的血藥濃度輕度增加(平均30-40%)。 其他細胞色素(CYP)酶代謝的藥物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C 19，CYP

1A2）： CYP 3A3/4：體內藥物相互作用試驗表明長期服用舍曲林200mg/日不會對CYP 3A3/4介導的內生皮質醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產生抑制作用。另外，每日50mg舍曲林長期給

藥不會對CYP 3A3/4介導的阿普唑侖藥物代謝產生抑制作用。這說明舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制劑。 CYP 2C9：長期服用舍曲林200mg/日對甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影

響。這說明舍曲林不是CYP 2C9的臨床相關抑制劑。 CYP 2C19：長期服用舍曲林200mg/日對地 西 泮血藥濃度無明顯影響，說明舍曲林也非CYP 2C19的抑制劑。 CYP 1A2：體外試驗研究表明

舍曲林對CYP 1A2無明顯抑制作用。 其它5-羥色胺能藥物：舍曲林與可增強5-羥色胺神經傳導作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。

【藥物過量】

1、有證據表明，舍曲林在過量服用時仍有很大的安全范圍。曾有舍曲林單獨過量服用高達13.5 克的報道。曾有過量服用舍曲林導致死亡的報道，但大多出現于與其它藥物和/或酒精聯合應用的情

況下。因此，應對任何用藥過量給予積極治療。

2、藥物過量癥狀包括有因5-羥色胺引起的不良反應如嗜睡、胃腸不適（如惡心和嘔吐）、心動過速、震顫、激越和頭暈。罕有昏迷報道。舍曲林沒有特效的解毒劑。開放并保持氣道通暢確保充分

的供氧及換氣，可與導瀉劑合用活性碳，可能與催吐或洗胃同樣甚或更為有效。在對癥治療及支持療法同時，建議進行心臟及生命體征監測。由于舍曲林有較大分布容積，強迫利尿，透析，血液

灌注及換血療法均沒有明顯意義。

【藥理毒理】尚不明確。

【藥代動力學】

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續用藥14 天，服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度達峰值（Cmax）。青少年和老年人的

藥代動力學參數與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿

蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。

2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是

62-104 小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

【貯 藏】密封。

【包 裝】14片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20051076

【生產企業】浙江京新藥業股份有限公司