【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸舍曲林片

商品名稱：鹽酸舍曲林片(左洛復)

【主要成份】 本品主要成分為：鹽酸舍曲林化學名：（1s,4s）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氫-n-甲基-1-萘胺鹽酸鹽分子式：c17h17cl2n?hcl分子量：342.7

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，片芯也為白色。

【適應癥/功能主治】 1、舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。2、舍曲林也用于治療強迫癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發。

【規格型號】50mg*14s（左洛復）

【用法用量】舍曲林片每日一次口服給藥，早或晚服用均可。可與食物同時服用，也可單獨服用。1、成人劑量：（1）初始治療：每日服用舍曲林1片（50mg）。（2）劑量調整：對于每日服用1片（50mg）療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量，因舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的時間間隔不應短于1周。最大劑量為4片（200mg）/日。服藥七日內可見療效。完全起效則需要更長的時間，強迫癥的治療尤其如此。（3）維持治療：長期用藥應根據療效調整劑量，并維持最低有效治療劑量。2、兒童人群的劑量（兒童和青少年）：強迫癥 - 在兒童中（6-12歲），本品起始劑量應為25 mg，每日一次；在青少年中（13-17歲），本品起始劑量應為50 mg，每日一次。盡管尚未確立治療強迫癥的量效關系，但臨床試驗證明，患者可以在25-200 mg/日范圍內給藥，可有效治療兒童強迫癥患者（6-17 歲）。若本品25 或50 mg/日的療效欠佳，增加劑量（最高為200 mg/日）可能使患者獲益。兒童強迫癥患者的體重通常低于成人，給藥前應考慮此點，以避免過量給藥。舍曲林的清除半衰期為24 小時，劑量調整間隔不應短于1 周。

【不良反應】 1、胃腸道：腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。2、代謝及營養：厭食3、神經系統：頭暈、嗜睡和震顫。4、精神：失眠5、生殖系統及乳腺：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。6、皮膚及皮下組織：多汗7、在強迫癥患者的雙盲，安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的相似。8、上市后資料：（1）血液與淋巴系統：中性粒細胞缺乏及血小板減少癥。（2）心臟：心悸及心動過速。（3）耳及迷路：耳鳴（4）內分泌：高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及adh 分泌失調綜合征(siadh)。（5）眼科：瞳孔變大及視覺異常。（6）胃腸道：腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。（7）全身及給藥部位：虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發熱及不適。（8）肝膽系統：嚴重肝病（包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭）及無癥狀性血清轉氨酶升高（sgot和sgpt）。（9）免疫系統：過敏反應、過敏癥及類過敏反應。（10）檢查：臨床化驗結果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。（11）代謝及營養：食欲增加及低鈉血癥,糖尿病、高血糖和低血糖。詳見內包裝說明書。

【禁 忌】 1、本品禁用于對舍曲林過敏者。2、舍曲林禁止與單胺氧化酶抑制劑（maoi s）合用（參見【藥物相互作用】）。3、舍曲林禁止與匹莫齊特合用（參見【藥物相互作用】）。

【注意事項】 一般注意事項1、引起躁狂/輕躁狂：在上市前的試驗中，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。2、體重下降：一些患者應用本品時，可能出現顯著體重下降。但平均而言，在臨床對照試驗中，與安慰劑比較，應用舍曲林后僅出現輕微的1 或2 磅的體重下降。罕見患者因體重下降而停藥。3、癇性發作：本品尚未在癲癇患者中進行評估。本品上市前臨床試驗中排除了這些患者。應用本品治療約3000 例的抑郁癥患者中，未發現癇性發作者。然而，在約1800 名（有220 名患者<18 歲）接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4 人（約0.2%）出現癇性發作，其中3 例患者為青少年，2 例患有癲癇，1 例患者有癲癇家族史，所有這4 例患者都沒有接受抗驚厥藥物治療。因此，癲癇患者應慎用舍曲林。 4、停用舍曲林治療舍曲林和其它 ssris 和snris（5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑）上市后，有停藥時發生不良事件的自發性報告，尤其是在突然停藥時，包括下列癥狀：情緒煩躁、易激惹、激越、頭暈、感覺障礙[如感覺異常（如電擊樣感覺）]、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩定、失眠和輕躁狂。盡管這些事件一般為自限性，但曾有嚴重停藥癥狀的報告。詳見內包裝說明書。

【兒童用藥】盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產生過高的血藥濃度，對兒童強迫癥患者建議使用較低劑量，尤其是6?12 歲體重較輕的兒童。

【老年患者用藥】臨床試驗入組了663 例≥65 歲的美國老年抑郁患者，其中180 例≥75 歲。與年輕受試者報告的不良反應相比，在老年患者臨床試驗中觀察到的總體不良反應模式無差異。而且，根據報告的其它經驗，尚未發現老年和年輕受試者間的安全性模式存在差異。和其它藥物一樣，不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一項本品與安慰劑對照的臨床試驗，入組了947 例老年抑郁癥患者。與年輕受試者報告的療效相比，在老年患者臨床試驗中觀察到的總體療效模式無差異。詳見內包裝說明書。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、只有當妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險時，方可服用本品。2、哺乳期婦女 - 尚不清楚本品及其代謝產物是否經母乳分泌；如果經母乳分泌，其分泌量為多少亦未知。因許多藥物可經母乳分泌，哺乳期婦女應慎用本品。詳見內包裝說明書。

【藥物相互作用】單胺氧化酶抑制劑（maois）：舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現了嚴重副反應，有時是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現，包括：發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂伴生命體征快速波動；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑14 天內不能服用舍曲林；同樣，舍曲林停用后也需14 天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。詳見內包裝說明書。

【藥物過量】 1、有證據表明，舍曲林在過量服用時仍有很大的安全范圍。曾有舍曲林單獨過量服用高達13.5 克的報道。曾有過量服用舍曲林導致死亡的報道，但大多出現于與其它藥物和/或酒精聯合應用的情況下。因此，應對任何用藥過量給予積極治療。2、藥物過量癥狀包括有因5-羥色胺引起的不良反應如嗜睡、胃腸不適（如惡心和嘔吐）、心動過速、震顫、激越和頭暈。罕有昏迷報道。舍曲林沒有特效的解毒劑。開放并保持氣道通暢確保充分的供氧及換氣，可與導瀉劑合用活性碳，可能與催吐或洗胃同樣甚或更為有效。在對癥治療及支持療法同時，建議進行心臟及生命體征監測。由于舍曲林有較大分布容積，強迫利尿，透析，血液灌注及換血療法均沒有明顯意義。

【藥理毒理】 1、藥理作用鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體 (α1，α2，β)、膽堿能受體、gaba 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5ht1a, 5ht1b, 5ht2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。2、毒理研究（1）遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現遺傳毒性。（2）生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg (以mg/m 2 計，為人最大推薦劑量mrhd 的4 倍) 時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m 2 計約相當于人最大推薦劑量的4 倍），在各試驗劑量下均未發現致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林（劑量分別為10mg/kg 和40mg/kg，以mg/m2 計約相當于mrhd 的0.5 倍和4 倍）時觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg 下死產幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡數量增加，出生后前4 天幼鼠的體重亦降低，對大鼠幼鼠無影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。（3）致癌性：在cd-1 小鼠和long-evans 大鼠上進行了劑量達40mg/kg/日 (以mg/m 2 計, 分別約相當于mrhd 的1 倍和2 倍) 的終生致癌性研究。在10-40mg/kg 劑量時，雄性小鼠出現劑量相關性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見肝細胞癌的增加。cd-1 小鼠肝腺瘤的自發率具有波動性，該結果對人類的意義尚不清楚。依賴性：動物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣（中樞抑制劑）濫用的潛在性。

【藥代動力學】 1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續用藥14 天，服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度達峰值（cmax）。青少年和老年人的藥代動力學參數與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物n-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是62-104 小時。舍曲林和n-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

【貯 藏】在30℃ 以下密封保

【包 裝】鋁塑包裝，14 片/盒。

【有 效 期】60 月

【執行標準】ws1-(x-452)-2003z

【批準文號】國藥準字h10980141

【生產企業】輝瑞制藥有限公司