利培酮口服溶液(單克)

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利培酮口服溶液可用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀( 如幻覺，妄想，思維紊亂，敵視，懷疑) 和明顯的陰性癥狀( 如反應遲鈍，情緒淡漠及社交淡漠，少語)。利培酮口服溶液成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?

利培酮口服溶液為苯并異惡唑衍生物，新一代的抗精神病藥. 其活性成份利培酮，是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5- 羥色胺能的5-HT2 受體和多巴胺能的D2 受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1- 組胺能受體和α2- 腎上腺素能受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合，利培酮是強有力的多巴胺D2 拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5- 羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收, 并在1-2 小時內(nèi)達到血藥濃度峰值, 其吸收不受食物影響.在 體內(nèi),利 培酮經(jīng)P450 IID6 代謝成9- 羥基利培酮,后 者與利培酮有相似的藥理作用.利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病的有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用. 本品在體內(nèi)可迅速分布,分布容積為1-2 L/kg,在血漿中,利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合, 利培酮的血漿蛋白結合率為88%, 9- 羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%.利培酮 的消除半衰期為3 小時左右, 9- 羥基利培酮及其它活性代謝物 的消除半衰期均為24 小時. 大多數(shù)病人在1 天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài), 經(jīng)過4～5 天達到9- 羥基利培酮的穩(wěn)態(tài).

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