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鹽酸多塞平片為三環類抗抑郁藥,其作用在于抑制中樞神經系統對5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取,從而使突觸間隙中這二種神經遞質濃度增高而發揮抗抑郁作用,也具有抗焦慮和鎮靜作用。
【藥代動力學】
口服吸收好,生物利用度為13%~45%,半衰期(T1/2)為8~12小時,表觀分布容積(Vd)9~33L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲基化物。代謝物自腎臟排泄,老年病人對本品的代謝和排泄能力下降。
【適應癥】用于治療抑郁癥及焦慮性神經癥。
【用法用量】口服。常用量:開始一次25mg,一日2~3次,以后逐漸增加至一日總量100~250mg。高量:一日不超過300mg。
【不良反應】
治療初期可出現嗜睡與抗膽堿能反應,如多汗、口干、震顫、眩暈、視物模糊、排尿困難、便秘等。其他有皮疹、體位性低血壓,偶見癲癇發作、骨髓抑制或中毒性肝損害。
【禁忌】
嚴重心臟病、近期有心肌梗死發作史、癲癇、青光眼、尿潴留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害、譫妄、粒細胞減少、對三環類藥物過敏者。
【注意事項】
肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑后14天,才能使用本品。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】慎用。
【老年患者用藥】從小劑量開始,視病情酌減用量。
【藥物相互作用】
(1)本品與舒托必利合用,有增加室性心律失常的危險,嚴重者可致尖端扭轉心律失常。
(2)本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用,中樞神經抑制作用增強。
(3)本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用,易致高血壓及心律失常。
(4)本品與可樂定合用,后者抗高血壓作用減弱。
(5)本品與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。
(6)本品與氟西汀或氟伏沙明合用,可增加兩者的血漿濃度,出現驚厥,不良反應增加。
(7)本品與阿托品類合用,不良反應增加。
(8)與單胺氧化酶合用,可發生高血壓。
【藥物過量】
中毒癥狀:可致心臟傳導阻滯、心律失常,也可產生顯著的呼吸抑制。
處理:催吐、洗胃和采用支持療法及對癥治療。
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