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唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收,對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。長期動物研究表明,唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。唑來膦酸注射用藥,主要用于由惡性腫瘤引起的高鈣血癥,能降低多發(fā)性骨髓瘤SREs發(fā)生風(fēng)險,并兼有抗腫瘤細胞作用,可減少和延遲骨并發(fā)癥的發(fā)生,是目前全球.被證實能顯著延長多發(fā)性骨髓瘤患者生存期的雙膦酸鹽。
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導(dǎo)破骨細胞調(diào)亡,還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。唑來膦酸臨床上被廣泛使用,而且長期治療安全性和耐受性良好。
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