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如今,金轉(zhuǎn)停膠囊對(duì)治療多發(fā)性骨髓瘤的重要性顯得越來(lái)越大,在治療難治性多發(fā)性骨髓瘤患者治療中展示了高有效性和高安全性。金轉(zhuǎn)停膠囊有效成分金雀異黃素,主要用于治療慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生異常綜合癥。
金雀異黃素是的新一代衍生物,但沒(méi)有發(fā)現(xiàn)其具有致畸變的毒性。根據(jù)三期臨床試驗(yàn)的結(jié)果,金雀異黃素是通過(guò)多途徑抑制各種腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,適合各種腫瘤患者及腫瘤各階段。
藥理作用
大量的研究表明,金雀異黃素(Genistein)強(qiáng)力酪氨酸蛋白激酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。它具有廣泛的抗腫瘤藥理活性,能通過(guò)多途徑抑制腫瘤的生長(zhǎng)轉(zhuǎn)移。
1、調(diào)控癌基因:金雀異黃素(Genistein)通過(guò)抑制酪氨酸蛋白激酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,調(diào)控癌基因,抑制特異性細(xì)胞周期,抑制惡性細(xì)胞的增值、生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。
2、誘導(dǎo)惡性細(xì)胞凋亡:金雀異黃素(Genistein)能夠阻斷細(xì)胞激動(dòng)信號(hào)傳導(dǎo),改變基因表達(dá),造成細(xì)胞DNA損傷,從而誘導(dǎo)惡性細(xì)胞程序性死亡即凋亡,進(jìn)而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。
3、誘導(dǎo)惡性細(xì)胞分化:金雀異黃素(Genistein)具有多種細(xì)胞分化誘導(dǎo)作用,可將癌細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞或接近正常細(xì)胞,阻止惡性腫瘤的發(fā)展。
4、抑制細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化:金雀異黃素(Genistein)通過(guò)拮抗促癌劑誘導(dǎo)細(xì)胞增殖,改變癌基因表達(dá),明顯抑制細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化,從而阻止癌前病變發(fā)展,預(yù)防癌癥發(fā)生。
5、抑制腫瘤血管生成:金雀異黃素(Genistein)能通過(guò)特異性抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)而阻止腫瘤血管的增生,干擾新生血管網(wǎng)形成,從而切斷癌細(xì)胞的營(yíng)養(yǎng)供給和轉(zhuǎn)移途徑,影響癌細(xì)胞的克隆,進(jìn)而抑制了腫瘤的生長(zhǎng)轉(zhuǎn)移。
6、抗氧化:金雀異黃素(Genistein)通過(guò)提高血漿和阻止中的抗氧化酶活性,降低腫瘤細(xì)胞活性氧水平,使DNA免受氧化攻擊而達(dá)到抗腫瘤作用。通過(guò)清除自由基,防止致癌原對(duì)機(jī)體的損傷,從而減少放、化療的不良反應(yīng)。
金轉(zhuǎn)停膠囊具有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制。一方面能直接抗腫瘤,有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡;另一方面可以激活免疫效應(yīng)細(xì)胞,引起細(xì)胞因子的合成,增強(qiáng)免疫系統(tǒng)的功能。這兩種作用結(jié)合起來(lái)具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用。
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