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金轉停膠囊是的一個重要衍生物,是目前治療多發性骨髓瘤療效最顯著的藥品,口服用藥避免了長期輸液的痛苦,提高了依從性,值得腫瘤患者信賴。而且金轉停膠囊有直接抗腫瘤的作用還可以激活免疫效應細胞,使腫瘤面積縮小消失的同時提高免疫力,使癌癥復發的概率降低。
金轉停膠囊口服方便,具有雙重抗腫瘤機制。其一,它起到調節免疫的功能,能夠激活免疫效應細胞,促進多種抗腫瘤細胞因子的合成;其二,它有直接抗腫瘤的作用,可抑制腫瘤細胞增殖并誘導腫瘤細胞死亡。這兩種作用相結合具有很強的抗腫瘤效果。
藥理作用
大量的研究表明,金雀異黃素(Genistein)強力酪氨酸蛋白激酶和拓撲異構酶抑制劑。它具有廣泛的抗腫瘤藥理活性,能通過多途徑抑制腫瘤的生長轉移。
1、調控癌基因:金雀異黃素(Genistein)通過抑制酪氨酸蛋白激酶和拓撲異構酶Ⅱ的活性,調控癌基因,抑制特異性細胞周期,抑制惡性細胞的增值、生長和轉移。
2、誘導惡性細胞凋亡:金雀異黃素(Genistein)能夠阻斷細胞激動信號傳導,改變基因表達,造成細胞DNA損傷,從而誘導惡性細胞程序性死亡即凋亡,進而抑制腫瘤的生長。
3、誘導惡性細胞分化:金雀異黃素(Genistein)具有多種細胞分化誘導作用,可將癌細胞逆轉為正常細胞或接近正常細胞,阻止惡性腫瘤的發展。
4、抑制細胞惡性轉化:金雀異黃素(Genistein)通過拮抗促癌劑誘導細胞增殖,改變癌基因表達,明顯抑制細胞惡性轉化,從而阻止癌前病變發展,預防癌癥發生。
5、抑制腫瘤血管生成:金雀異黃素(Genistein)能通過特異性抑制血管內皮細胞生長而阻止腫瘤血管的增生,干擾新生血管網形成,從而切斷癌細胞的營養供給和轉移途徑,影響癌細胞的克隆,進而抑制了腫瘤的生長轉移。
6、抗氧化:金雀異黃素(Genistein)通過提高血漿和阻止中的抗氧化酶活性,降低腫瘤細胞活性氧水平,使DNA免受氧化攻擊而達到抗腫瘤作用。通過清除自由基,防止致癌原對機體的損傷,從而減少放、化療的不良反應。
金轉停膠囊的適應癥:1、多發性骨髓瘤:合用地塞米松治療已經接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤患者。2、骨髓異常綜合癥:用于具有5q缺失細胞遺傳學異常的骨髓增生異常綜合征所致的輸血依賴性再生障礙性貧血患者的治療。
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