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金轉(zhuǎn)停膠囊是的一個(gè)重要衍生物，是目前治療多發(fā)性骨髓瘤療效最顯著的藥品，口服用藥避免了長期輸液的痛苦，提高了依從性，值得腫瘤患者信賴。而且金轉(zhuǎn)停膠囊有直接抗腫瘤的作用還可以激活免疫效應(yīng)細(xì)胞，使腫瘤面積縮小消失的同時(shí)提高免疫力，使癌癥復(fù)發(fā)的概率降低。

金轉(zhuǎn)停膠囊口服方便，具有雙重抗腫瘤機(jī)制。其一，它起到調(diào)節(jié)免疫的功能，能夠激活免疫效應(yīng)細(xì)胞，促進(jìn)多種抗腫瘤細(xì)胞因子的合成;其二，它有直接抗腫瘤的作用，可抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。這兩種作用相結(jié)合具有很強(qiáng)的抗腫瘤效果。

藥理作用

大量的研究表明，金雀異黃素（Genistein）強(qiáng)力酪氨酸蛋白激酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。它具有廣泛的抗腫瘤藥理活性，能通過多途徑抑制腫瘤的生長轉(zhuǎn)移。

1、調(diào)控癌基因：金雀異黃素（Genistein）通過抑制酪氨酸蛋白激酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性，調(diào)控癌基因，抑制特異性細(xì)胞周期，抑制惡性細(xì)胞的增值、生長和轉(zhuǎn)移。

2、誘導(dǎo)惡性細(xì)胞凋亡：金雀異黃素（Genistein）能夠阻斷細(xì)胞激動(dòng)信號傳導(dǎo)，改變基因表達(dá)，造成細(xì)胞DNA損傷，從而誘導(dǎo)惡性細(xì)胞程序性死亡即凋亡，進(jìn)而抑制腫瘤的生長。

3、誘導(dǎo)惡性細(xì)胞分化：金雀異黃素（Genistein）具有多種細(xì)胞分化誘導(dǎo)作用，可將癌細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞或接近正常細(xì)胞，阻止惡性腫瘤的發(fā)展。

4、抑制細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化：金雀異黃素（Genistein）通過拮抗促癌劑誘導(dǎo)細(xì)胞增殖，改變癌基因表達(dá)，明顯抑制細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化，從而阻止癌前病變發(fā)展，預(yù)防癌癥發(fā)生。

5、抑制腫瘤血管生成：金雀異黃素（Genistein）能通過特異性抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長而阻止腫瘤血管的增生，干擾新生血管網(wǎng)形成，從而切斷癌細(xì)胞的營養(yǎng)供給和轉(zhuǎn)移途徑，影響癌細(xì)胞的克隆，進(jìn)而抑制了腫瘤的生長轉(zhuǎn)移。

6、抗氧化：金雀異黃素（Genistein）通過提高血漿和阻止中的抗氧化酶活性，降低腫瘤細(xì)胞活性氧水平，使DNA免受氧化攻擊而達(dá)到抗腫瘤作用。通過清除自由基，防止致癌原對機(jī)體的損傷，從而減少放、化療的不良反應(yīng)。

金轉(zhuǎn)停膠囊的適應(yīng)癥：1、多發(fā)性骨髓瘤：合用地塞米松治療已經(jīng)接受過至少一種療法的多發(fā)性骨髓瘤患者。2、骨髓異常綜合癥：用于具有5q缺失細(xì)胞遺傳學(xué)異常的骨髓增生異常綜合征所致的輸血依賴性再生障礙性貧血患者的治療。

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