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達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)的藥理作用如下：

在慢性粒細(xì)胞白血病(CML)的鼠科動(dòng)物模型中，達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)高度結(jié)合，在細(xì)胞系中和原發(fā)的Ph+CML白血病細(xì)胞中，抑制細(xì)胞增殖并延長生存期。本品能有效對抗格列衛(wèi)耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量，達(dá)希納也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。

下面我們來詳細(xì)了解達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)的體內(nèi)代謝全程：

吸收：絕對生物利用度未知。如果生物利用度的計(jì)算基于口服14C標(biāo)記的達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)后，在糞便中的檢測到的放射活性的話，則結(jié)果為大約30%。達(dá)峰時(shí)間 （Tmax）為3小時(shí)。與食物同服時(shí)相比空腹條件服用時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）和藥-時(shí)曲線下面積（AUC）分別高出112%和82%。進(jìn)餐后30分鐘 或2小時(shí)后服用，達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)的生物利用度分別增加29%和15%。達(dá)希納的吸收是可飽和的。

分布：大約98%的達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)與血漿蛋白結(jié)合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。達(dá)希納的全血-血漿比是0.68。估計(jì)分布容積為174升。尚未對是否透過腦脊液進(jìn)行研究。

代謝：達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)經(jīng)肝臟代謝，主要代謝途徑是通過CYP3A4去甲基和羥基化。達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)是血清中的主要循環(huán)成分（87.5%），其代謝產(chǎn)物對達(dá)希納的藥理作用無顯著貢獻(xiàn)。

消除：在健康受試者中，服用單劑放射標(biāo)記的達(dá)希納(尼洛替尼膠囊)后，超過90%的劑量在7天內(nèi)消除，主要從糞便中。母體藥物占68.5%，以代謝產(chǎn)物形式排泄的占 21.4%。在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。從多次每日劑量的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中得出的消除半衰期約為17小時(shí)。

（編輯：liuwei）