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口服本品后,喹那普利很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉,喹那普利和喹那普利拉分別于給藥1小時和2小時血藥濃度達到峰值,喹那普利拉濃度比喹那普利高四倍,半衰期分別為0.8小時和1.9小時。喹那普利主要從腎臟排泄,61%由尿排泄,37%由糞排泄。鹽酸喹那普利片的注意事項有哪些?
1.首劑低血壓反應。
對服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀,而使血容量不足的患者,有可能發生有癥狀的低血壓。無并發癥及誘因的高血壓患者極少發生首劑低血壓。對心衰并出現首劑低血壓反應的患者,如須繼續用藥,應減少劑量或暫停使用。
2.主動脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。
此類患者左室射血受阻,應慎用本品。
3.腎功能不全:
腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數,并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率<40ml/min,起始劑量應減少為5mg/日,并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率<15ml/min,劑量應再減半,并增加用藥間隔時間。一些雙側腎動脈狹窄或只有單側腎并伴腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治療可予逆轉。
≥65歲的老年病人,雖然單一年齡因素不能影響本品的療效和安全性,但腎功能隨年齡增加而下降,其起始劑量應為5mg/日,直到增量至理想劑量。
4.過敏及血管神經性水腫
對血管緊張素轉換酶抑制劑發生過敏者雖有報道,但罕見。如發生在面部、四肢,應停藥,一般不須特殊治療,如發生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除應立即停藥外,應立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml,及保證呼吸道暢通。
5.哺乳婦女
本品可分泌至乳汁中,故哺乳期慎用。
6.過量用藥
過量服用本品后如出現明顯低血壓,可靜滴生理鹽水;已合并腎功能不全者應作透析治療;如服用本品不久,應催吐、洗胃。
7.藥物的相互作用
(1)與利尿劑合用時因血容量不足或因低鈉可引起低血壓。
(2)應避免同時應用保鉀利尿劑,如氨苯蝶啶等,因可使血鉀升高。
(3)與洋地黃類藥如地高辛、β受體-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
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