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口服鹽酸喹那普利片后,喹那普利很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉,喹那普利和喹那普利拉分別于給藥1小時和2小時血藥濃度達(dá)到峰值,喹那普利拉濃度比喹那普利高四倍,半衰期分別為0.8小時和1.9小時。喹那普利主要從腎臟排泄,61%由尿排泄,37%由糞排泄。
對服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀,而使血容量不足的患者,有可能發(fā)生有癥狀的低血壓。無并發(fā)癥及誘因的高血壓患者極少發(fā)生首劑低血壓。對心衰并出現(xiàn)首劑低血壓反應(yīng)的患者,如須繼續(xù)用藥,應(yīng)減少劑量或暫停使用。
腎功能不全的病人需要減少益恒的劑量或減少用藥的次數(shù),并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率<40ml/min,起始劑量應(yīng)減少為5mg/日,并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率<15ml/min,劑量應(yīng)再減半,并增加用藥間隔時間。一些雙側(cè)腎動脈狹窄或只有單側(cè)腎并伴腎動脈狹窄的病人曾出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治療可予逆轉(zhuǎn)。
對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑發(fā)生過敏者雖有報道,但罕見。如發(fā)生在面部、四肢,應(yīng)停藥,一般不須特殊治療,如發(fā)生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除應(yīng)立即停藥外,應(yīng)立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml,及保證呼吸道暢通。
過量服用益恒后如出現(xiàn)明顯低血壓,可靜滴生理鹽水;已合并腎功能不全者應(yīng)作透析治療;如服用益恒不久,應(yīng)催吐、洗胃。
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