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己酮可可堿緩釋片用于缺血性中風后腦循環的改善,同時可用于周圍血管病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。那么,己酮可可堿緩釋片的藥理毒理是怎樣呢?
己酮可可堿緩釋片的藥理毒理是:
1.己酮可可堿緩釋片為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產物具有改善血液粘度和改善微循環作用。
2.可增加組織攜氧能力;改善紅細胞變形能力,還可抑制中性細胞粘附與激活,對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。小鼠口服本品,半數致死量LD50為1385mg/kg。
己酮可可堿緩釋片的藥代動力學是:
1.己酮可可堿緩釋片口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現,達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。
2.當口服已酮可可堿100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關,但不呈線性相關。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產物V為非劑量依賴。
3.已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時,但其代謝產物的T1/2約為1~1.6小時。口服后幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用,亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。
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