枸櫞酸托法替布片(泰研)

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托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。 使用限制：不建議將托法替布與生物 DMARD 類藥物或強效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。

枸櫞酸托法替布片兒童可以用藥嗎?

兒童應在醫(yī)師指導下使用。

在接受托法替布治療的類風濕關節(jié)炎患者中曾報道過細菌、分枝桿菌、侵襲性真菌、病毒或其他機會致病菌引起的嚴重感染，偶有致死性感染。

托法替布是一種Janus 激酶(JAK)抑制劑。JAK 屬于胞內(nèi)酶，可傳導細胞膜上的細胞因子或生長因子-受體相互作用所產(chǎn)生的信號，從而影響細胞造血過程和細胞免疫功能。在該信號轉(zhuǎn)導通路內(nèi)，JAK 磷酸化并激活信號轉(zhuǎn)導因子和轉(zhuǎn)錄激活因子(STAT)，從而調(diào)節(jié)包括基因表達在內(nèi)的細胞內(nèi)活動。

托法替布在JAK 這一點對該信號轉(zhuǎn)導通路進行調(diào)節(jié)，防止STAT 磷酸化和激活。JAK 酶通過配對JAK(比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)傳遞細胞因子信號。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 組合酶的體外活性，IC50 分別為406、56 和1377 nM。但特定JAK 組合酶與治療有效性的相關性尚未明確。