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塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行嗎?(塞來昔布膠囊的作用與功效)

發布時間:2022-09-20 18:50:29|來源:廣濟網上藥店
塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊,本品為硬膠囊,內容物為白色粉末。骨關節炎和類風濕關節炎,根據個體情況決定本品治療的最低劑量。那么,塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行嗎?

健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關節炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中,塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(而非與年齡相關)。在低體重患者中,塞來昔布的水平較高,因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中,塞來昔布的水平較高。

在老年女性中,塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大,所以不必針對老年患者調整劑量。塞來昔布在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。

塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。

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