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依托度酸片的主要成份為依托度酸,化學名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,依托度酸片的藥理作用是有哪些呢?
依托度酸片用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關節炎、類風濕關節炎、疼痛癥狀。
依托度酸片的藥理作用是非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片的藥代動力學是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片的兒童用藥是安全性和有效性均未被證實,因此不推薦使用。
依托度酸片的禁忌是:
1.已知對本品中任何成分過敏者。
2.存在活動期消化性潰瘍或在應用另一種非甾體抗炎藥時曾出現過胃腸道潰瘍穿孔或出血者。
3.服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥發生過支氣管哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他變態反應者。
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