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通過阻斷環氧合酶的活性,可以抑制前列腺素(PG)合成。老年人中的藥代動力學與普通人沒有顯著差異,所以老年人不需要調整劑量,但要小心。那么,依賴度酸片對肝臟有什么影響呢?
化學名稱:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。
用于緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、疼痛緩解以下疾病的癥狀和體征。
依靠度酸片治療慢性病(如骨關節炎、類風濕性關節炎)的推薦劑量為每天0.4~1.2g,每日最大劑量不得超過1次.2g,體重小于60公斤的,每天最大劑量不得超過20公斤mg/公斤體重。
根據國外文獻,依靠度酸片的藥代動力學口服給藥吸收良好,沒有明顯的第一過效應,全身生物利用率達到80%或以上。每12小時給藥6000。mg血藥濃度在內-時間曲線下的面積與給藥劑量成正比。%上述依賴度酸與血漿蛋白結合,游離部分不足1%。單劑給藥200~600mg,在80±平均血漿峰值濃度在30分鐘內(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依靠度酸通過肝臟代謝,16%的給藥劑量通過糞便排出。給藥劑量通常不根據體重確定,但推薦劑量下個體血藥濃度差異明顯,尤其是胃腸道疾病或服用GI吸收、蛋白質結合率、損害肝腎功能的藥物。
依托度酸片對于肝臟作用是一項或多項肝功能異常見于15%病人,若繼續用藥,這些異常可以消失、維持不變,也可能繼續進展。據報道在依托度酸治療的病人中約1%出現谷丙轉氨酶(ALT)或谷草轉氨酶(AST)顯著增加(正常上限為3倍或以上)。當患者出現肝功能異常癥狀、/或體征或肝功能檢查異常時,應仔細評估,以發現肝功能嚴重損害的早期跡象。雖然嚴重的肝損傷很少見,但當肝功能持續異常或惡化、臨床癥狀或體征表明肝病進展或全身癥狀(如嗜酸細胞增多、皮疹等)時,應停止依賴性酸。由其他原因引起的肝腎功能損害可以改變依賴性酸的代謝。這些患者和需要長期治療的患者,特別是老年人,應密切監測其可能的不良反應,并根據需要調整藥物劑量。
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