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氨酚羥考酮片偶爾會出現精神興奮、易怒、便秘和皮膚瘙癢。那么,氨酚羥考酮片的藥代動力學是什么呢?讓小介紹一下。
藥代動力學是:
吸收和分布:據報道,羥考酮在癌癥患者體內的平均絕對口服生物利用率約為87%;體外血漿蛋白的結合率為45%。靜脈注射后的分布容積為211.9±186.6L。
口服對乙酰氨基酚后,胃腸道迅速吸收,幾乎全部吸收。過量給藥后4小時內完全吸收。對乙酰氨基酚在大多數體液中分布相對均勻。藥物和血漿蛋白的結合是可逆的,在急性中毒期的濃度下只能結合20%~50%。
代謝和消除:大多數羥考酮在第一次代謝中去除烷基,成為去甲羥考酮;羥考酮CYP2D在6酶的催化下,鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后,去甲羥考酮、羥考酮和二氫羥嗎啡酮通過尿液排出,消除半衰期為3.51±1.43小時;給藥24小時后,約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控制排泄。
對乙酰氨基酚通過肝臟中的細胞色素P450微粒體酶代謝,體內大約80%~85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結合,少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結合。肝臟結合后,第一天尿液可回收90%~100%的藥物。
大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成與固定數量的谷胱甘肽相結合的有毒代謝物進一步解毒。一般認為這種有毒代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。高劑量的對乙酰氨基酚會耗盡儲存在體內的谷胱甘肽,從而減少有毒代謝物的轉化。高劑量時,與葡萄糖醛酸和硫酸相結合的代謝途徑可能會飽和,從而增加對乙酰氨基酚的代謝。
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