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來氟米特片為白色薄膜衣片,去除薄膜衣為白色。來氟米特片的主要成分是來氟米特片。那么,哪些病人不應該用來氟米特片呢?
氟米特進入血液后,迅速代謝M1.原型藥物難以檢測。氟米特有許多次要代謝物,但只有三氟甲基苯胺(TFMA)低水平出現在一些患者的血液中,并且可以定量。氟米特代謝的確切器官尚不清楚。氟米特的體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。氟米特未發(fā)現的特異性代謝酶只確定代謝過程發(fā)生在肝細胞質和顆粒體中。
來氟米特片吸收進入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝物A771726(M1)為了發(fā)揮藥理作用,來氟米特片偶爾可以在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測進行的M1濃度變化完成。口服氟米特片后,6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片M半衰期長,如果臨床上的初始劑量是100毫克,連續(xù)3天來氟米特片有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M穩(wěn)態(tài)需要2個月。氟米特片的開始/維持劑量試驗表明,血漿中的血漿需要2個月。M1水平呈劑量相關性。氟米特片的生物利用率為80%,高脂飲食用于M1血漿濃度無顯著影響。
氟米特片主要分布在肝臟、腎臟和皮膚組織,而腦組織分布較少。氟米特片是健康志愿者M分布容積較低(0).13升/毫克)來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結合,氟米特片的蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。氟米特片對類風濕性關節(jié)炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰竭患者游離M其機制尚不清楚,增加了近一倍。
氟米特片不宜用于嚴重免疫缺陷患者、骨髓發(fā)育不良患者、乙型或丙型肝炎患者、嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫。
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